Оралкон в Абакане

Контрацептивное средство комбинированное (эстроген+гестаген)

Фами Кер Лимитед

Индия

таблетки покрытые оболочкой

блистер 21, пачка картонная 1 блистер 21, пачка картонная 3

Левоноргестрел 0,15 мг, этинилэстрадиол 0,03 мг Вспомогательные вещества: Лактоза гранулированная * 58,319 мг, полакрилин калия 1,0 мг, магния стеарат 0,5 мг. Сахарная оболочка: Этилцеллюлоза 0,325 мг, тальк очищенный 10,53 мг, акации камедь 1,77 мг, динатрия эдетат 0,00585 мг, сахароза 15,61 мг, целлюлоза микрокристаллическая 0,22 мг, титана диоксид 0,28 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,268 мг. * состоит из лактозы 81,5%, сахарозы 9,58%, крахмала кукурузного 8,92%, динатрия эдетата 0,023%, метилпарагидроксибензоата 0,134%. Левоноргестрел 0,150мг; Этинилэстрадиол 0,03мг; Вспомогательные в-ва: лактоза гранулированная, магния стеарат, полакрилин калия

Контрацептивный комбинированный эстроген-гестагенный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. В качестве гестагенного компонента содержит производное 19-нортестостерона - левоноргестрел, превосходящий по активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог последнего - прегнин), взаимодействует с рецепторами без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом. Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом при регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

При использовании 2-фазного препарата надежный контрацептивный эффект наступает лишь во втором цикле приема препарата, поэтому следует использовать др. негормональные методы контрацепции в первой половине цикла. Девушкам-подросткам и женщинам моложе 35 лет рекомендуются 3-фазные низкодозированные ЛС. 2-фазные ЛС наиболее подходят женщинам умеренно гестагенного фенотипа, а также могут быть использованы у молодых нерожавших женщин, т.к. обеспечивают трансформацию слизистой оболочки матки. С лечебной и профилактической целью целесообразно использовать монофазные ЛС. После прекращения приема препарата фертильность достаточно быстро восстанавливается, в течение 1-3 менструальных циклов. Назначение после родов или аборта (выкидыша) рекомендуется не ранее чем пройдет первый нормальный менструальный цикл. Перед началом контрацепции и каждые 6 мес рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включающее исследование молочных желез, функции печени, контроль АД и концентрации холестерина в крови, анализ мочи). В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Обычно прием пероральных контрацептивов показан лишь при длительном периоде лактации, т.к. в течение кратковременного периода кормления грудью менструальный цикл, как правило, не восстанавливается. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС, имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35 лет). При диарее, рвоте контрацептивный эффект снижается (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции). Лечение необходимо немедленно прекратить при наступлении беременности, развитии мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), при появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах), возникновении желтухи, нарушения зрения, цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке, при повышении АД, а также за 3 мес до планируемой беременности и ориентировочно за 6 нед до планируемого хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации. Умеренные кровянистые выделения во время курса не требуют прекращения приема.

Некоторые лекарственные средства могут снижать эффективность препарата: противоэпилептические средства (в т.ч., примидон, фенитоин, барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), противотуберкулезные средства (в т.ч., рифампицин, рифабутин), препараты для лечения ВИЧ-инфекции (в т.ч., ритонавир, невирапин); лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum). Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при одновременном применении с некоторыми противомикробными лекарственными средствами (ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике. При приеме гестаген-эстрогенных препаратов может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств и непрямых антикоагулянтов.

Левоноргестрел Абсорбция. После перорального приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется, его максимальная концентрация в плазме крови, равная 3-4 нг/мл, достигается примерно через 1 час. Биодоступность левоноргестрела при пероральном приеме почти полная. Распределение. Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только около 1,3% общей концентрации в плазме крови; около 64% ? специфически связаны с ГСПГ и около 34% ? неспецифически связано с альбумином. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание левоноргестрела с белками плазмы крови, вызывая увеличение фракции, связанной с ГСПГ и уменьшение фракции, связанной с альбумином. Кажущийся объем распределения левоноргестрела составляет около 184 л после однократного приема. Метаболизм. Левоноргестрел почти полностью метаболизируется. Скорость клиренса из плазмы крови составляет примерно 1,3-1,6 мл/мин/кг. Выведение. Концентрация левоноргестрела в плазме крови подвергается двухфазному снижению. Конечный период полувыведения составляет около 20-23 ч. В неизмененной форме левоноргестрел не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 1:1. Равновесная концентрация. При ежедневном приеме препарата концентрация левоноргестрела в плазме крови увеличивается примерно в 3-4 раза, достигая равновесной концентрации во второй половине курса приема. На фармакокинетику левоноргестрела влияет концентрация ГСПГ, которая при применении левоноргестрела вместе с этинилэстрадиолом возрастает примерно в 1,7 раза. При равновесной концентрации скорость клиренса снижается примерно до 0,7 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 95 пг/мл, достигается за 1-2 ч. Во время всасывания и первичного прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего, его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% (индивидуальные различия в пределах 20-65%). Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и не специфично, связывается с альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8-8,6 л/кг. Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма ? ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3-7 мл/мин/кг. Выведение. Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 ч, вторая ? 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 ч. Равновесная

Контрацепция; для монофазных препаратов - гормонозависимые функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея, меноррагия без органической причины, предменструальный синдром).

Препарат не должен применяться при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний/заболеваний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен. Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения. Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе. Наличие выраженных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза также могут являться противопоказанием (смотри раздел «Особые указания»). Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе. Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями. Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе. Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени

Тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо и настроения, огрубение голоса, появление межменструальных кровянистых выделений, в отдельных случаях ? отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии). При длительном приеме очень редко могут возникать хлоазма, снижение слуха, генерализованный зуд, желтуха, судороги икроножных мышц, увеличение частоты эпилептических припадков. Редко отмечается гипертриглицеридемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления, тромбозы и венозные тромбоэмболии, кожные высыпания, изменение характера влагалищной секреции, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.