Группа товаров:
Обезболивающие препараты
Условия хранения:
Хранить в сухом месте
Беречь от детей
Общее описание
Анальгезирующее средство (нестероидный противовоспалительный препарат+анальгезирующее ненаркотическое средство +психостимулирующее средство
Производитель
Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО
Страна происхождения
Россия
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание лекарственной формы
упак 10 таблеток
Состав
кислоты ацетилсалициловой - 0,2400 г, парацетамола -0,1800 г, кофеина- 0,0273 г в пересчете на кофеина моногидрат 0,0300 г;
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота;
вспомогательные вещества для пленочной оболочки: Опадрай II (серия 85), спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный
Описание
Комбинированный препарат, включающий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС), однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Особые условия
Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловой кислоты можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Влияние на способность управления автомобилем и другими транспортными средствами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств. Одновременное назначение с другими НПВП, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также урикозурических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. TCmax - 2 ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами.
Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов. Выведение аскорбиновой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T 1/2 составляет 2-3 ч, с увеличением дозы - может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.
Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. TCmax - 0.5-2 ч; Cmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. T 1/2 - 1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2.
Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax - 50-75 мин после приема внутрь, Cmax - 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взросл
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):
Головная боль различного происхождения;
Мигрень;
Зубная боль;
Миалгия;
Артралгия;
Невралгии;
Альгодисменорея;
Лихорадочное состояние при ОРВИ (в т.ч. гриппе
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением; портальная гипертензия; тяжелое течение ишемической болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; глаукома; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), повышенная возбудимость, нарушения сна; детский возраст до 15 лет
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона, Лайела, бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, поражение почек с папиллярным некрозом.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, метгемоглобинемия, снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.
Синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Парацетамол. Возможны тошнота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке. Редко - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), метгемоглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина - производного гемоглобина, не способного переносить кислород).
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.