Омепразол в Агрызе

Желез желудка секрецию понижающее средство -протонного насоса ингибитор

ФЕРМЕНТ Фирма, ООО

Россия

Белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 40 мг. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Состав на 1 флакон: Действующее вещество: Омепразол 40,0 мг в виде омепразола натрия моногидрата 44,6 мг Вспомогательные вещества: Д и натрия эдета г 1,5 мг Натрия гидроксид 5,0 мг

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику (например, такие симптомы как: значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота с кровыо или мелена), может отсрочить постановку правильного диагноза. Оменразол, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за недостаточного содержания хлора в желудке. Это необходимо предусмотреть у пациентов со сниженным весом тела или с факторами риска в отношении всасывания витамина В12 при долговременной терапии. Гипомагниемия Тяжелая форма гипомагниемии наблюдалась у пациентов, проходивших лечение ингибиторами протонного насоса (ИПН), в том числе омепразолом, в течение как минимум 3 месяцев и в большинстве случаев при лечении в течение 1 года. Отмечались такие проявления гипомагниемии, как хроническая усталость, тетания, судороги, делирий, головокружение и желудочковые аритмии, однако, они могут начаться постепенно и остаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после дополни тельного приема препаратов магния и прекращения приема ИГШ. Для пациентов, которым может потребоваться длительное лечение омепразолом и/или принимающим ИНН совместно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ИНН и периодического контроля во время проведения лечения. Применение ИГШ. особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома бедра, запястья и тел позвонков, особенно у пожилых людей или При наличии других известных факторов риска. Проведенные исследования позволяют предположить, что прием данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40 %. В определенной степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты, подверженные риску развития остеопороза, должны проходить лечение в соответствии с применимыми клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве препараты витамина D и кальция. Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов е подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Нели за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. Лечение ИНН может привести незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter. Как и при всех длительных сроках лечения, в особенности, когда лечебный период более 1 года, пациенты должны проходить регулярное обследование. Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами В связи с тем, что во время терапии препаратом могут наблюдаться: головокружение, сонливость, затуманенное зрение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Изменение кислотности желудочного сока на фоне лечения омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных препаратов, полнота всасывания которых зависит от кислотности среды (витамин В12, позаконазол, эрлотиниб, кегоконазол, итраконазол, дигоксин, препараты железа). При совместном применении омспразола и ингибиторов ВИЧ-протеаз препаратов, таких как нелфинавир и атазанавир, отмечается снижение их концентраций в плазме крови. Применение омеиразола в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано. Применение омеиразола (20 мг один раз в сутки) в сочетании с дигоксином здоровыми добровольцами вызывало повышение биодоступности дигоксина на 10 %. О проявлениях токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако, необходимо проявлять осторожность при назначении высоких доз омеиразола пожилым пациентам. В этом случае пациенты, получающие терапию дигоксином должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Было отмечено снижение активности метаболита клопидогрела при одновременном назначении клопидогрела и омеиразола. Клиническое значение этого взаимодействия остается неясным. В связи с этим не рекомендуется применять омепразол в сочетании с клопидогрелом. Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому может быть снижена их клиническая эффективность. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом. эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом. Омепразол является ингибитором изофермента СYР2С19, поэтому совместное применение омеиразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2Ci9, такими как варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин, может привести к увеличению концентраций этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы. В течение первых недель после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжить этот контроль до окончания лечения омепразолом, если проводится коррекция дозы фенитоина. Применение омеиразола в сочетании с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70 %, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов. Сообщалось, что применение такролимуса в сочетании с омепразолом вызывало увеличение его концентрации в плазме крови. Необходимо проводить усиленный контроль концентрации такролимуса в плазме, а также контроль почечной функции (клиренс креатинина) и, при необходимости, провести коррекцию дозы такролимуса. При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы (ИПП) у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно приостановить прием омепразола. В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2Ci9 и CYP3A4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2Ciy и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, корректировка дозы омепразола не проводится. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2Ci9 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить за счет ускорения метаболизма к снижению его концентрации. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияние омепразола на лекарственные средства: ангацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Распределение Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизм Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2Ci9, который отвечает за образование основного метаболита -гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния па секрецию кислоты в желудке. Примерно 3 % европейцев и 15-20 % жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента СУР2Стч («медленные» метаболизаторы), у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3A-1. После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки, средняя AUC была в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц с нормальной активностью CYP2Ci9. Максимальные концентрации омепразола также были выше у «медленных» метаболизаторов в 3-5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола. Выведение Период нолувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80 % дозы омепразола при приеме внутрь выводится в форме метаболитов почками, оставшаяся часть выводится через кишечник, преимущественно с желчыо. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения. AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2Ci9 омепразолом и/или его метаболитами. Особые популяции пациентов Пациенты с нарушением функции печени Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Однако, у этих больных омепразол не кумулирует при введении обычной дозы 1 раз в сутки. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена. Дети Имеется ограниченный опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей.

Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний: • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); • стрессовые язвы; • симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит; • синдром Золлингера-Эллисона; • профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

• повышенная чувствительность к омепразолу, к другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата; • сопутствующее применение нелфинавира. атазапавира, эрлотипиба и позаконазола; • одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного; • одновременное применение с кларигромицином у пациентов с печеночной недостаточностью. • возраст до 18 лет. С осторожностью Остеопороз; печеночная недостаточность. Одновременный прием клопидогрела, играконазола, варфарипа. цилосгазола, диазепама, фенитоина, саквинавира, такролимуса, вориконазола, рифампицина. препаратов на основе зверобоя продырявленного, кларитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью. Дефицит витамина В12. Наличие на фоне подозреваемой язвы желудка следующих симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гемагемезис), нарушение глотания, дегтеобразный стул (мелена) - возможна малигнизация язвы (назначение омепразола может облегчить симптомы и отсрочить установление диагноза). Приме

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальные боли, диарея, головная боль; в единичных случаях также отмечались апатия, депрессия, спутанность сознания. Лечение: специфического антидота не существует; лечение симптоматическое; гемодиализ недостаточно эффективен.

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным). Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительиости (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок). Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна -гипомагниемия (на фоне выраженной гипомагниемии возможно развитие гипокальциемии и гипокалиемии). Со стороны психики: нечасто - бессонница; редко - спутанность сознания, состояние возбуждения, депрессия; очень редко - агрессивность, галлюцинации. Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль; нечасто -головокружение, парестезии, нарушение сна (бессонница, сонливость); редко -нарушение вкусовых ощущений. Со стороны органа зрения: редко - нечеткость (затуманивание) зрения. Имелись единичные сообщения о возникновении необратимого нарушения зрения у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями на фоне высокодозной внутривенной терапии омепразолом, однако, причинно-следственной связи выявлено не было. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко -бронхоспазм. Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко - сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз; очень редко -диспепсия; частота неизвестна - микроскопический колит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - преходящее повышение активности «печеночных» ферментов; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); частота неизвестна - подострая красная волчанка (кожная форма). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы костей (бедренных, запястных, тел позвонков); редко - миалгия, артралгия; очень редко -мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит. Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенная потливость.