Трайкор в Бирюче

гиполипидемическое средство - фибрат

Лаборатории Фурнье С.А. ЛАБОРАТУАР ФУРНЬЕ С.А. Фурнье Лабораториз Ирлэнд Лимитед/Ресифарм Фонтэн

Ирландия/Франция Франция

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с надписью "145" на одной стороне, и логотипом на другой стороне таблетки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 145 мг - 30 шт в уп.

фенофибрат (микронизированный) 145 мг Вспомогательные вещества: сахароза, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, докузат натрия, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: Opadry OY-B-28920 (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, лецитин соевый, камедь ксантановая).

Активируя PAПП-альфа (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеидов с высоким концентрацией триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СIII. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АII. Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять содержание липидов в организме человека, опосредована активацией РАПП-альфа. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеиды приводят к уменьшению концентрации фракции липопротеидов низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП), к числу которых относится апопротеин В, и увеличению концентрации фракции липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), к числу которых относятся апопротеины AI и АII. Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает концентрацию плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ишемической болезни сердца. В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня ЛПВП-холестерина на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ЛПНП-холестерина снижается на 20-35% использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: "общий холестерин/ЛПВП-холестерин", "ЛПНП- холестерин/ЛПВП-холестерин" и "Апо В/Апо АI", являющихся маркерами атерогенного риска. Учитывая влияние фенофибрата на уровень ЛПНП-холестерина и триглицеридов, применение препарата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например, при сахарном диабете 2-го типа. Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения холестерина (сухожильные и туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеидов. Другие маркеры воспаления, такие как С-реактивный белок, также уменьшаются при лечении фенофибратом. Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в урикозурическом эффекте фенофибрата, приводящем к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%. В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.

Перед тем как приступить к лечению Трайкором 145 мг, следует провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов. Функция печени: При приеме Трайкора 145 мг и других препаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение уровня "печеночных" трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. Рекомендуется контролировать уровень трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT)) каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев и периодически в течение дальнейшего лечения. Пациенты, у которых на фоне лечения повысилась активность трансаминаз, требуют внимания и, в случае повышения активности АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, прием препарата прекращают. При появлении симптомов гепатита (желтуха, кожный зуд) следует провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения диагноза гепатит, отменить фенофибрат. Панкреатит: Были описаны случаи развития панкреатита в период лечения Трайкором 145 мг. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчных протоках, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока. Мышцы: При приеме Трайкора 145 мг и других лекарственных средств, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе. Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения креатининфосфокиназы (КФК) (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). В этих случаях лечение Трайкором 145 мг необходимо прекратить. Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза. При приеме Трайкора 145 мг одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна особенно если пациент до начала лечения страдал заболеванием мышц. В связи с этим совместное назначение Трайкора 145 мг и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань. Почечная функция: В случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше верхней границы нормы лечение следует приостановить. Рекомендуется определять концентрацию креатинина в первые 3 месяца и периодически в течение дальнейшего лечения. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Трайкор 145 мг не влияет или влияет в минимальной степени на способность к вождению транспортного средства и управлению механизмами (риск развития головокружения).

Пероральные антикоагулянты Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови. В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем уровня МНО (международного нормализованного отношения). Циклоспорин Описано несколько тяжелых случаев обратимого снижения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние почечной функции у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и другие фибраты При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна. Такую комбинированную терапию следует проводить с осторожностью и тщательно контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков токсического влияния на мышечную ткань (см. раздел "Особые указания"). Производные тиазолидиндиона (глитазоны) При одновременном применении фенофибрата и глитазонов сообщалось о нескольких случаях обратимого парадоксального снижения концентрации холестерина ЛПВП. Поэтому при проведении одновременной терапии рекомендуется контроль концентрации холестерина ЛПВП и, в случае выявления слишком низких концентраций холестерина ЛПВП, препараты отменить. Ферменты цитохрома Р450 Исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами следующих изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2). В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9. Пациенты, применяющие фенофибрат совместно с лекарственными препаратами, метаболизируемыми изоферментами CYP2C19, CYP2A6 и особенно CYP2C9 с узким терапевтическим индексам, должны находиться под тщательным наблюдением и при необходимости рекомендуется корректировать дозы этих препаратов.

Трайкор 145 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат 145 мг микронизированного фенофибрата в виде наночастиц. Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота. Всасывание: максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 2-4 часа после приема внутрь. При длительном применении концентрация препарата в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. В отличие от предыдущих лекарственных форм фенофибрата, максимальная концентрация в плазме крови и общее действие фенофибрата в виде наночастиц не зависит от приема пищи. Поэтому Трайкор 145 мг можно принимать в любое время независимо от приема пищи. Распределение: фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы (более 99%). Период полувыведения: период полувыведения фенофиброевой кислоты (Т1/2) - около 20 часов. Метаболизм и выведение: после применения внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата - фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для CYP3А4. Не принимает участия в микросомальном метаболизме. Выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов не изменяется. Препарат не кумулируется после однократного приема и при длительном применении. При гемодиализе не выводится.

Гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или смешанная (дислипидемия тип IIа, IIb, III, IV, V) у пациентов, для которых диета или другие немедикаментозные лечебные мероприятия (например, снижение массы тела или увеличение физической активности) оказались неэффективными, особенно при наличии связанных с дислипидемией факторов риска, таких как артериальная гипертония и курение. Для лечения вторичной гиперлипопротеинемии препарат применяется в тех случаях, когда гиперлипопротеинемия сохраняется, несмотря на эффективное лечение основного заболевания (например, дислипидемия при сахарном диабете).

— печеночная недостаточность (включая цирроз печени); — почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 20 мл/мин); — заболевания желчного пузыря; — врожденная галактоземия, недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу); — врожденная фруктоземия, недостаточность сахаразы-изомальтазы (препарат содержит сахарозу); — наличие в анамнезе аллергической реакции на арахис, арахисовое масло, соевый лецитин или родственные продукты (в связи с риском развития реакции гиперчувствительности); — детский и подростковый возраст до 18 лет; — период лактации (грудного вскармливания); — наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Имеются только единичные сообщения о передозировке. В большинстве случаев о симптомах передозировки не сообщалось. Специфический антидот неизвестен. При подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и, при необходимости, поддерживающее лечение. При гемодиализе не выводится.

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований наблюдались следующие нежелательные эффекты, классифицируемые следующим образом; очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана па основании имеющихся данных): Со стороны пищеварительной системы: Часто: признаки и симптомы расстройства желудочно-кишечного тракта (боль в живого, тошнота, рвота, диарея, метеоризм). Нечасто: панкреатит*. Со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто: повышение активности сывороточных трансаминаз. Нечасто: холелитиаз. Редко: гепатит. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: Нечасто: поражения мыши (например, диффузная миалгия, миозит, спазм мышц и мышечная слабость). Сосудистые нарушения: Нечасто: тромбоэмболия (тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен нижних конечностей)*. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: Редко: снижение гемоглобина и лейкоцитов. Со стороны нервной системы: Нечасто: головная боль. Редко: повышенная утомляемость, головокружение. Со стороны половых органов: Нечасто: эректильная дисфункция. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: Нечасто: кожные реакции гиперчувствительности (например, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница). Редко: алопеция, реакции фоточувствительности. Со стороны иммунной системы: Редко: реакции гиперчувствительности. Лабораторные показатели: Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Редко: повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови. * В клиническом исследовании у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получавших фенофибрат, было выявлено статистически достоверное увеличение случаев панкреатита и случаев тромбоэмболии легочной артерии по сравнению с плацебо. В этом же исследовании было выявлено статистически недостоверное увеличение случаев тромбоза глубоких вен. В период постмаркетингового применения поступали спонтанные сообщения о ряде побочных эффектов. По имеющимся данным установить точную частоту этих эффектов невозможно, поэтому она классифицируется как "частота неизвестна". Со стороны органов дыхания: интерстициальное заболевание легких. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз. Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, осложнения холелитиаза (например, холецистит, холангит, желчная колика). Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: тяжелые кожные реакции (например, многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).