Добутамин в Благодарном

Негликозидные кардиотонические средства

GIULINI PHARMA HEXAL Вассербургер Арцнеймиттелверк ГмбХ Вассербургер Арцнеймиттелверк ГмбХ/Салютас Фарма Г Гексал АГ Салютас Фарма Гмбх/Гексал АГ Солвей Фармасьютикалз Б.В. Солвей Фармасьютикалз ГмбХ Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ

Германия

Добутрекс

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка от белого до слегка розового цвета Раствор для инфузий.

530 мг - флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные упак 1 ампула

добутамин 250мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, L-цистеин, лимонная к-та моногидрат, вода, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная добутамин гидрохлорид 250мг; Вспомогательные в-ва: маннитол добутамина гидрохлорид 280 мг, что соответствует содержанию добутамина250 мг Вспомогательные вещества: маннитол.

Добутамин является инотропным агентом прямого действия, первичная активность которого обусловлена стимуляцией бета1-адренорецепторов, а также альфа1-адренорецепторов сердца. Он также вызывает непрямая позитивный хронотропный эффект через расширение периферических сосудов. Препарат вызывает такие фармакологические эффекты: усиливает сокращения миокарда с повышением ударного объема крови и сердечного выброса; стимулирует периферические бета2-адренорецепторы и меньшей мерой ?2-адренорецепторы и таким образом может вызывать позитивный хронотропный эффект, но этот эффект менее выраженный, чем у катехоламинов; вызывает дозозависимые смены гемодинамики: увеличивает сердечный выброс, в основном вследствие повышение ударного объема крови; увеличивает частоту сердечных сокращений, особенно при применении высоких доз; уменьшает давление наполнения левого желудочка, системный сосудистый противодействие и при применении высоких доз также уменьшает противодействие лёгочных сосудов; повышает атриовентрикулярную проводимость и автоматизм синусового узла; кратковременно снижает агрегацию тромбоцитов; повышает потребность миокарда в кислороде, но увеличение минутного объема сердца и в результате этого повышение коронарного кровотока, как правило, компенсируют эти эффекты и обуславливают тенденцию до более благоприятного кислородного баланса сравнительно с другими позитивными инотропными веществами; не влияет на дофаминергические рецепторы и (в отличие от, например, дофамина) на высвобождение эндогенного адреналина; не имеет прямого дофаминергического действия на перфузию почек; может вызывать возникновение аритмии. При сердечной недостаточности с совместной острой или хронической ишемией миокарда добутамин рекомендовано назначать в дозах, которые не вызывают существенного увеличение частоты сердечных сокращений и /или кровяного давления, поскольку в другом случае (особенно при относительно хорошей функции желудочков) нельзя исключить прогрессирование ишемии. Фармакологическая толерантность может возникнуть после непрерывного введение в течение 72 часов, возможно, через снижение активности аденилатциклазной системы.

При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта. Разведенный в стерильной воде для инъекций лиофилизат добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре от 2° до 8°С, максимально в течение 48 ч, а при комнатной температуре - максимально 6 ч. Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед применением препарата. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч, после этого раствор не подлежит применению. Обязателен постоянный контроль АД, давления наполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, температуры тела и диуреза, концентрации калия в сыворотке крови. При проведении лечения следует контролировать региональное увеличение или уменьшение коронарного кровотока (кровоток в венечных сосудах сердца), т.к. при этом возможно изменение потребности миокарда в кислороде. Скорость и продолжительность введения добутамина устанавливают в соответствии с реакцией пациента, которая определяется гемодинамическими параметрами (ЧСС, ритм сердца, АД) и при возможности определения - минутным объемом сердца, давлением желудочкового наполнения (центральное венозное, внутрикапиллярное давление в малом круге кровообращения и давление в левом предсердии), а также признаками изменения кровенаполнения в системе легочной артерии и органного кровотока (диурез, температура кожи и психическое состояние). В случаях, когда среднее АД составляет менее 70 мм рт.ст., а конечно-диастолическое давление левого желудочка не повышено, может присутствовать гиповолемия, которая должна быть скорректирована до введения добутамина. Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина. Добутамин не рекомендуется в качестве вспомогательного средства при гиповолемическом шоке. В некоторых случаях при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации наряду с добутамином показано назначение периферических вазодилататоров (в т.ч. натрия нитропруссида, нитроглицерина).

Одновременное или предшествующее назначение ?-адреноблокаторов может ослабить позитивный инотропный эффект добутамина. В этих случаях доминирующий влияние на ?-адренорецепторы может привести к сужение периферических сосудов и в результате этого – к повышению артериального давления. Выраженность такой взаимодействий зависит от типа и продолжительности блокады ?-адренорецепторов. В случаях одновременного использования блокаторов ?-адренорецепторов доминирующий влияние на ?-адренорецепторы может привести к добавочного усиление тахикардии и периферической вазодилатации. Одновременное использование добутамина с сосудорасширяющими средствами, которые действуют преимущественно на вены (например, нитраты, нитропруссид натрия), сопровождается увеличением сердечного выброса, более выраженным снижением периферического сопротивления сосудов и давления наполнения желудочков, чем при отдельном применении этих препаратов.

Распределение При непрерывной инфузий Css в плазме крови достигается через 10-12 мин. Величина Css в крови линейно увеличивается с увеличением скорости инфузии. Vd - около 0.2 л/кг. Метаболизм Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и в печени. Метаболизм происходит преимущественно за счет конъюгации с глюкуронидами, а также до образования фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина. Выведение T1/2 составляет 2-3 мин. Плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2.4 л/мин/м2. Выводится преимущественно почками и с желчью. Более 2/3 от введенной дозы выводится почками в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина.

— острая сердечная недостаточность; — острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности; — хроническая сердечная недостаточность (при декомпенсации; как временное вспомогательное средство на фоне стандартной терапии); — низкий минутный объем сердца (как побочная реакция при ИВЛ).

— существенно сниженное диастолическое расслабление желудочков при тампонаде сердца; — аортальный стеноз; — идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; — гиповолемия; — одновременный прием ингибиторов МАО; — период лактации; — феохромоцитома; — желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков; — повышенная чувствительность к препарату. Добутамин не улучшает показатели гемодинамики, если имеются препятствия наполнению желудочков и/или оттоку крови из желудочков. С осторожностью следует применять препарат при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, тахиаритмии, мерцательной аритмии, инфаркте миокарда (добутамин в высоких дозах может увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усилить ишемию), при легочной гипертензии, окклюзионных заболеваниях сосудов (артериальной тромбоэмболии, атеросклерозе, облитерирующем тромбангиите /болезни Бюргера/, холодовой травме /в т.ч. при отморожении/

: тошнота, рвота, потеря аппетита, тремор, чувство тревоги, учащенное сердцебиение, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, чрезмерное повышение АД, ишемия миокарда, кардиалгия, головная боль, одышка, ангинозная или неспецифическая боль в груди

Со стороны системы кроветворения: нарушение функции тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов носит преходящий характер и проявляется только при длительном применении (инфузия в течение нескольких дней) препарата. В некоторых случаях наблюдаются петехиальные кровотечения. Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении препарата в обычных терапевтических дозах в большинстве случаев - увеличение ЧСС на 5-15 уд./мин; 7-10% - повышение систолического АД на 20-50 мм рт.ст. (у пациентов с высоким АД можно ожидать значительного повышения АД); в отдельных случаях - внезапное и выраженное падение АД, которое возвращалось к первоначальной величине после снижения дозы или прекращения инфузии; возможно развитие желудочковых нарушений ритма или усиление уже имеющегося; 5% - дозозависимые желудочковые экстрасистолы; замедление AV-проводимости и повышение частоты сокращений желудочков сердца у пациентов с мерцанием предсердий (поэтому таким пациентам перед инфузией добутамина необходима дигитализация); 1-3% - стенокардия (особенно у пациентов пожилого возраста), сердцебиение, тошнота; редко - незначительная вазоконстрикция (прежде всего у пациентов, которые ранее получали бета-адреноблокаторы). У детей наблюдается более выраженное по сравнению со взрослыми нарастание ЧСС и/или величины АД, а также более незначительное снижение величины давления в легочных капиллярах.