Общее описание
Противосудорожный препарат
Производитель
ЛЕККО ЗАО
Фармстандарт-Лексредства ОАО
Лекарственная форма
Капсулы размером №0, желтого цвета; содержимое капсул - аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Описание лекарственной формы
10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные
Состав
габапентин300 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Состав желатиновых капсул: титана диоксид, желатин, железа оксид желтый.
Описание
Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен c нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA. Он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с альфа2-гамма-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAA, GABAB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов NMDA в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro
Особые условия
Отменять Конвалис или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели.
При появлении симптомов острого панкреатита лечение препаратом следует немедленно прекратить.
В период лечения Конвалисом возможны ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью лакмусовой бумаги. В таких случаях необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.
У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения транспортных средств и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе, т.к. при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность при приеме габапентина в форме капсул составляет около 60%. Одновременный прием пищи, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.
Распределение
Фармакокинетика не меняется при повторном применении; Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%), Vd составляет около 57.7 л.
Метаболизм
Метаболизму не подвергается. Не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
Выведение
T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Выводится исключительно почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых.
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Показания
— эпилепсия: монотерапия или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных судорог, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
— лечение нейропатической боли у взрослых.
Противопоказания
— острый панкреатит;
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к габапентину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности
Передозировка
головокружение, диплопия, сонливость, дизартрия, диарея.
Побочные действия
При лечении нейропатической боли
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор, амблиопия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.
При лечении парциальных судорог
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, понижение или повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, усиление аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота.
Со стороны системы кроветворения: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость ногтей, миалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.