Спирива в Эртиле

Бронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторов

Boehringer ingelhiem Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

Германия Греция

Капсулы с порошком для ингаляций Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, размер №3, светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные; с символом компании и "TI 01", напечатанными черными чернилами; содержимое капсул - белый порошок. катридж+раствор для ингаляции

10 - блистеры (1) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него - пачки картонные. 10 - блистеры (3) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него - пачки картонные. 10 - блистеры (3) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него - пачки картонные. 4,0 мл раствора для ингаляций в картридж вместимостью 4,5 мл. Ингалятор Респимат в комплекте с картриджем, помещенным в алюминиевый цилиндр. Ингалятор и цилиндр с картриджем с инструкцией по применени

Тиотропия бромид 2,5мкг; Вспомогательные в-ва: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородная к-та, вода

Бронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с М3-рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Высвобождение тиотропия бромида из связи с М2-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М3-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ. Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия. В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы Спирива® на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (увеличение ОФВ1 и ФЖЕЛ). Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Спирива® значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилатирующий эффект Спиривы, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности. Спирива® значительно снижает частоту обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Спирива® существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Спирива Респимат — бронходилататор, который назначают 1 раз в сутки для поддерживающей терапии. Препарат не предназначен для начального лечения острого приступа бронхоспазма, то есть для неотложной помощи. Могут возникать реакции гиперчувствительности после применения р-ра для ингаляций Спирива Респимат. Спирива Респимат с осторожностью применяют у пациентов с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря. Применение ингаляционных лекарственных средств может вызывать бронхоспазм, вызванный их проведением. Существует повышенный риск летальных случаев у пациентов с нарушением сердечного ритма. Связь нарушения сердечного ритма с летальным исходом сомнительна, кроме того, причинно-следственная связь с тиотропием Респимат не установлена. Применение Спирива Респимат, в основном выделяющегося почками, следует проводить под медицинским контролем у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин). Пациентов необходимо проинструктировать относительно правильного приема Спирива Респимат. Недопустимо попадание р-ра или аэрозоля в глаза. Признаками закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, нечеткость зрения, появление ореола или цветных пятен перед глазами в комбинации с покраснением глаза в виде гиперемии конъюнктивы или роговицы. При возникновении перечисленных симптомов в любой комбинации следует немедленно обратиться за специализированной медицинской помощью. Лечение каплями для глаз, которые вызывают сужение зрачка, не считают эффективным. Картриджи Спирива следует применять только с ингалятором Респимат. Период беременности и кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью без оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска для плода или ребенка. Дети. Препарат не рекомендуют применять у детей из-за отсутствия данных в отношении эффективности и безопасности. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, учитывая возможность возникновения головокружения или нечеткости зрения.

Возможно назначение Спиривы в комбинации с другими препаратами, обычно применяющимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, производными метилксантина, пероральными и ингаляционными ГКС. Ограниченная информация о совместном применении с антихолинергическими препаратами получена из двух клинических исследований: разовое назначение 1 дозы ипратропия бромида на фоне постоянного приема Спиривы у пациентов с ХОБЛ (64 человека) и у здоровых добровольцев (20 человек) не приводила к уменьшению побочных реакций, изменению жизненных параметров и ЭКГ. Однако постоянное сочетанное применение антихолинергических препаратов и Спиривы не изучалось и, следовательно, не рекомендуется.

Тиотропия бромид - четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворим в воде. Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в введения и ингаляции сухого порошка. Всасывание При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19.5%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легких. Cmax в плазме крови достигается через 5 мин после ингаляции. Тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. При приеме внутрь тиотропия бромида в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%. Распределение Связывание с белками плазмы - 72%. Vd - 32 л/кг. В равновесном состоянии Cmax в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. Css в плазме крови составляли 3-4 пг/мл. Не проникает через ГЭБ. Метаболизм Степень биотрансформации незначительна. Тиотропия бромид расщепляется неферментным путем до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов изоферментов CYP2D6 и 3A4 (хинидина, кетоконазола, гестодена). Таким образом, изоферменты CYP2D6 и 3A4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 в микросомах печени человека. Выведение После ингаляционного введения терминальный T1/2 составляет 5-6 дней. Общий клиренс при в/в введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин, при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропия бромид после в/в введения выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде - 74%. После ингаляции порошка почечная экскреция составляет 14%, остальная часть, не всосавшаяся в кишечнике, выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает КК, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата 1 раз/ у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 2-3 недели, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что обусловлено, по-видимому, снижением функции почек с возрастом. После ингаляции экскреция тиотропия бромида с мочой снижается с 14% (молодые здоровые добровольцы) до 7% (пациенты с ХОБЛ), однако у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации в плазме крови, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции порошка увеличение AUC0-4 на 43%).

— в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

— I триместр беременности; — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к атропину или его производным (в т.ч. к ипратропию и окситропию); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.

применение препарата в высоких дозах может вызывать антихолинергические признаки и симптомы: сухость слизистых оболочек ротовой полости/горла и носовой полости с дозозависимой частотой, уменьшение выделения слюны. Острая интоксикация вследствие случайного перорального приема р-ра тиотропия для инга

многие из перечисленных нежелательных эффектов можно отнести к антихолинергическим свойствам Спирива Респимат. Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: >10% — очень часто; 1–10% — часто; 0,1–1% — нечасто; 0,01–0,1% — редко; <0,01% — отдельные случаи; частота неизвестна — невозможно определить на основании доступной информации. Со стороны обмена веществ, метаболизма: частота неизвестна — обезвоживание. Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; частота неизвестна — бессонница. Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения; редко — глаукома, повышение внутриглазного давления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, суправентрикулярная тахикардия, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, носовые кровотечения, фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, ларингит; частота неизвестна — синусит. Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту, обычно умеренная; нечасто — запор, орофарингеальный кандидоз, дисфагия; редко — ГЭРБ, гингивит, глоссит, стоматит; частота неизвестна — непроходимость кишечника, включающая паралитическую непроходимость кишечника. Со стороны кожи и иммунной системы: нечасто — высыпания, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница, инфекции кожи и язвы кожи, сухость кожи; частота неизвестна — гиперчувствительность (включая аллергические реакции немедленного типа).