Налоксон в Ессентуках

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО Керн Фарма С.Л. Московский эндокринный завод ,ФГУП Польфа, Варшавский фармацевтический завод

Испания Польша Россия

Наркан

Раствор для инъекций Раствор для инъекций

упак 10 амп упаковка 10 ампул

налоксона гидрохлорид 400 мкг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков. Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект. На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина. Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью. При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 мин, при в/м и п/к введении - через несколько минут. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 ч после в/м или п/к введения.

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия. Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами. Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанол, фентанил, пентазоцин, налбуфин, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены. При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина. Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.

Метаболизм и выведение Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T1/2 составляет около 1 ч. Выводится почками.

* острое отравление опиоидными анальгетиками (морфин, промедол, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями; * в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах; * для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; * в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.

Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца. Со стороны ЦНС: дрожь, судороги. Прочие: усиление потоотделения. При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов. При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, отек легких. Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, тошнота, рвота, усталость, тремор, спазмы в эпигастральной области; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, выраженная раздражительность, рвота.