Группа товаров:
Обезболивающие препараты
Беречь от детей
Общее описание
Спазмолитическое средство.
Производитель
SANOFI
SANOFI-AVENTIS
Хиноин Завод Фармац. и Хим.продуктов, ЗАО
Хиноин Завод Фармацевтических и Химических продукт
Страна происхождения
Австралия
Венгрия
Синонимы
Дротаверин,Но-шпа, Нош-Бра, Спазмол, Спаковин.
Лекарственная форма
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Таблетки
Таблетки выпуклые, продолговатые, желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне маркировка "NOSPA", на другой - риска
Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтого с зеленоватым или оранжевым оттенком цвета, с маркировкой "spa" на одной стороне.
Таблетки светло-желтые, с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.
Таблетки
Таблетки
Описание лекарственной формы
100 - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
10 - блистеры (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (5) - пачки картонные.
6 - блистеры (1) - пачки картонные
60 - флаконы полипропиленовые с дозатором штучным (1) - пачки картонные.
100 - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
6 - блистеры из алюминия (2) - пачки картонные.
упак 100 таблеток
упак 24 табеток
упак 24 таблетки
упак 25 ампул по 2мл
упак 5 ампул по 2мл
упак 60 таблетки
Состав
дротаверина гидрохлорид 40 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.
дротаверина гидрохлорид 20 мг
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода д/и.
Дротаверина гидрохлорид 40 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, поливидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
дротаверина гидрохлорид 80 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
дротаверина гидрохлорида 20мг/40мг - ампула/
Вспомогательные вещестав: натрия метабисульфит 2,0 мг, этанол 96% 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.
парацетамол 500 мг
дротаверина гидрохлорид40 мг
кодеина фосфат (в форме гемигидрата) 8 мг
Вспомогательные вещества: поливидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, аскорбиновая кислота, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный
Описание
Спазмолитическое средство, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Особые условия
В состав таблеток входит 52 мг лактозы, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.
При в/в введении препарата пациентам с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.
При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
После парентерального введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие, обусловленное дротаверином
При одновременном применении Но-шпалгина с леводопой дротаверин снижает ее действие, что может привести к усилению тремора и мышечной ригидности.
Лекарственное взаимодействие, обусловленное парацетамолом
При одновременном применении Но-шпалгина с индукторами микросомальных ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические препараты, трициклические антидепрессанты, этанол, рифампицин) отмечается повышение токсичности парацетамола.
При одновременном применении Но-шпалгина с хлорамфениколом удлиняется T1/2 хлорамфеникола и повышается его токсичность.
При одновременном применении Но-шпалгина с доксорубицином отмечается риск развития гепатотоксического эффекта.
Парацетамол при одновременном применении снижает эффективность урикозурических средств.
Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает
Фармакокинетика
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель.
Всасывание
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmах в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение
In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, бета- и гамма-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Выведение
T1/2 составляет 8-10 ч. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
— спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
— при физиологических родах - укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов (для раствора для в/в и в/м введения).
В качестве вспомогательной терапии:
— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом;
— головные боли напряжения (для приема внутрь);
— при гинекологических заболеваниях (дисменорея);
— сильные родовые схватки (для раствора для в/в и в/м введения).
При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при невозможности применения таблеток.
Противопоказания
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
— детский возраст до 6 лет (для таблеток);
— детский возраст (для парентерального введения, т.к. клинических исследований у детей не проводилось);
— период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (для раствора для в/в и в/м введения).
С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии (из-за опасности коллапса), при беременности; у детей (для таблеток).
Передозировка
тошнота, рвота, нарушение кровообращения и угнетение дыхания - основные симптомы передозировки кодеина. Состояние больного, принявшего чрезмерно высокую дозу парацетамола, может быть удовлетворительным в течение первых 3 дней, и только после этого появляются признаки повреждения печени.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко (при приеме в высоких дозах и длительном применении) - токсическое повреждение печени.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки полости носа.
При приеме препарата в очень высоких дозах возможен летальный исход (необратимый некроз тканей).
При применении препарата по показаниям в рекомендованных дозах побочные эффекты встречаются редко.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.