Но-шпа форте в Гатчине

Миотропный спазмолитик

SANOFI SANOFI-AVENTIS Хиноин Завод Фармац. и Хим.продуктов, ЗАО Хиноин Завод Фармацевтических и Химических продукт

Венгрия

Дротаверин,Но-шпа, Нош-Бра, Спазмол, Спаковин.

Таблетки Таблетки выпуклые, продолговатые, желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне маркировка "NOSPA", на другой - риска

10 - блистеры (2) - пачки картонные. упак 24 табеток

дротаверина гидрохлорид 80 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Спазмолитическое средство, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

При применении препарата у пациентов с артериальной гипотензией требуется повышенная осторожность. В каждой таблетке Но-шпа® форте содержится 104 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованному режиму дозирования с каждой дозой может поступать до 156 мг лактозы (1.5 таблетки Но-шпа® форте), что может вызывать у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами

При одновременном применении Но-шпа® форте может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. При одновременном применении Но-шпа® форте усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов). При одновременном применении с Но-шпа® форте трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие. При одновременном применении Но-шпа® форте уменьшает спазмогенную активность морфина. При одновременном применении фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Всасывание По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. После метаболизма при "первом прохождении" через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmах в плазме крови достигается через 45-60 мин. Распределение In vitro - дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, ?-и ?-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Выведение T1/2 составляет 8-10 ч. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

— профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах пилорического и кардиального отделов желудка, спастическом колите, мочекаменной болезни); — альгодисменорея; — для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки в родах; — спазмы периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга; — профилактика спазмов гладкой мускулатуры при проведении инструментальных исследований.

выраженная почечная недостаточность; — выраженная печеночная недостаточность; — тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса); — детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось); — период грудного вскармливания; — наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе таблеток лактозы); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии, при беременности.

В высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Со стороны нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – учащенное сердцебиение, снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: иногда – тошнота, запор. Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.