Парацетамол ЭКСТРАТАБ в Гатчине

Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство + витамин)

Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО

Россия

Таблетки

упак 10 таблеток

парацетамол – 0,5 г; аскорбиновая кислота – 0,15 вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), крахмал кукурузный, кислота стеариновая

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна. Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, поступает только с пищей. Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль на тканевом уровне - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора). Заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), сидеробластная анемия, талассемия. Гемохроматоз, гипероксалурия, мочекаменная болезнь. Бронхиальная астма. Алкоголизм Нельзя превышать рекомендованные дозы препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача. После 5 дней применения препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом напитков, содержащих алкоголь, а также принимать лицам, склонным к злоупотреблению алкоголем. Существуют данные о том, что частое применение препаратов, содержащих парацетамол, приводит к утяжелению симптомов бронхиальной астмы. Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом

При одновременном приеме других лекарственных средств с Парацетамол ЭКСТРАТАБ следует проконсультироваться с врачом. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений. Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола). Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (метамизол натрия, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и т.п.) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением T1/2 хлорамфеникола до 5 раз.

Парацетамол.Абсорбция – высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) - 0,5-2 ч; максимальная концентрация (Cmax) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объем распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Период полувыведения (T1/2) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Аскорбиновая кислота. Связь с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Парацетамол ЭКСТРАТАБ применяют в качестве: · жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ, в т.ч. грипп); · обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной, зубной боли) невоспалительного происхождения, при невралгии, боли в мышцах и суставах, альгодисменорее.

Тяжелые заболевания почек, печени, в том числе почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечные кровотечения; детский возраст до 6 лет; беременность (?-??? триместры), период лактации

Симптомы (обусловлены парацетамолом): в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота; анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.

стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, очень редко – рвота, диарея, боль в эпигастральной области, желтуха, панкреатит и повышение активности «печеночных» ферментов. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек) Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко - анемия, лейкопения Прочие: слабость Аскорбиновая кислота Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.