Блоктран в Глазове

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях

Фармстандарт, ООО Фармстандарт-Лексредства ОАО

Россия

таблетки белого цвета таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой

таб., покр. пленочной оболочкой, 12.5 мг: 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. упак 30 табл

1 таб. лозартан 12,5 мг гидрохлоротиазид 12,5мг; лозартан 50мг; Вспломогательные в-ва: МКЦ, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, повидон низкомолекулярный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат Лозартан калия 50 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), титана диоксид, тальк, полисорбат-80 (твин-80), сиковит желто-оранжевый 85 (E110).

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу. У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия. При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана. Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом. При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза. При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Всасывание Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч. Метаболизм Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - 99%. Выведение T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник. Фармакокинетика в особых клинических случаях Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

— артериальная гипотензия; — гиперкалиемия; — дегидратация; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

По данным Государственного реестра лекарственных средств, т. II, 2004, следующие побочные эффекты наблюдались у пациентов, получавших комбинацию лозартан/гидрохлоротиазид: снижение АД, головокружение, аллергические реакции: ангионевротический отек (отек лица, губ и/или языка), гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз. По данным Physicians Desk Reference, 2005: в клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данной комбинации. Побочные эффекты ограничивались теми, о которых сообщалось при приеме лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. Суммарная частота нежелательных явлений при приеме данной комбинации была сопоставима с таковой при использовании плацебо. В целом, лечение лозартаном/гидрохлоротиазидом переносилось хорошо. В большинстве случаев нежелательные явления были умеренно выраженными, носили транзиторный характер и не требовали отмены терапии. В контролируемых клинических испытаниях прекращение терапии, связанное с развитием нежелательных явлений, отмечалось в 2,8% случаев у пациентов, получавших лозартан/гидрохлоротиазид и в 2,3% случаев в группе плацебо. В двойных слепых контролируемых клинических испытаниях следующие побочные эффекты отмечались у 1% пациентов и с частотой, превышающей плацебо независимо от причинной связи с приемом ЛС (в скобках указан процент в группе плацебо): боль в животе 1,2 (0,6)%, отек/отечность 1,3 (1,2)%, сердцебиение 1,4 (0,0)%