Транексам в Хилке

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - ингибитор перехода плазминогена в плазмин

*МИР-ФАРМ ЗАО* Мир-Фарм Московский энд-й з-д Фгуп/ Обнинская хфк ЗАО Московский эндокринный завод ,ФГУП Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО

Россия

Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком Раствор для внутривенного введения Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, двояковыпуклые Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы; на поперечном разрезе - белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные 5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. упак 10 ампул по 5мл упак 10 таблеток

: транексамовая кислота –50,00 г Вспомогательные вещества – вода для инъекций – до 1000 мл. транексамовая кислота 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолат крахмала), тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 600 транексамовая кислота250 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолат крахмала), тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 600 транексамовая кислота50 мг Вспомогательные вещества: вода д/и.

Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Раствор для в/в введения фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Всасывание При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения Сmax - 3 ч, а составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Распределение Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч. Метаболизм и выведение Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях: При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне генерализованного усиления фибринолиза (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой); — кровотечения или риск развития кровотечений на фоне местного усиления фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом); — наследственный ангионевротический отек (для таблеток); — аллергические заболевания, в т.ч. экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь (для таблеток);

— субарахноидальное кровоизлияние; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (в т.ч. при тромбозе сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебите глубоких вен, тромбоэмболическом синдроме) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в комбинированной терапии с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (из-за увеличения риска кумуляции).

Данные о передозировке препарата не предоставлены

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея. Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения. Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, тромбоэмболия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.