Группа товаров:
Сердечно-сосудистые препараты
Беречь от детей
Общее описание
Альфа 1-адреноблокатор
Производитель
Зентива а.с.
Лечива а.о.
Ферринг-Лечива СА
Страна происхождения
Чешская Республика
Синонимы
Артезин, Доксазозин, Доксазозин-Веро, Доксапростан, Зоксон, Камирен, Кардура, Кардура ХЛ, Кардюра, Магурол
Лекарственная форма
Таблетки
Описание лекарственной формы
10 - блистеры (3) - пачки картонные
10 - блистеры (3) - пачки картонные.
10 - блистеры (9) - пачки картонные.
15 - блистеры (2) - пачки картонные
Состав
доксазозина мезилат 1.213 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 1 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
доксазозина мезилат 2.425 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 2 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
доксазозина мезилат 4.85 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 4 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Описание
Действующим веществом препарата ЗОКСОН является доксазозин - селективный блокатор альфа1-адренорецепторов. Назначение препарата пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Эффект положительного действия объясняется блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря.
Применение препарата ЗОКСОН приводит к существенному снижению уровня артериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При назначении препарата 1 раз в сутки достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 часов. Отмечается постепенное снижение уровня артериального давления, при этом уровень максимального снижения артериального давления достигается через 2-6 часов после приёма препарата.
Оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшает уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ишемической болезни сердца, применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.
ЗОКСОН не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ, может применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.
Особые условия
Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тепа (переход из положения лежа в положение стоя).
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Эффект "первого" приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.
Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы
Лекарственное взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа - адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.
Фармакокинетика
После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (80-90%), одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа после приёма. До 98% связывается с белками плазмы крови. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают. Биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм). У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Выведение препарата из плазмы крови является двухфазным, с конечным периодом полувыведения 22 часа. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизменённом виде. Исследование фармакокинетики у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания
— лечение нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД);
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или при ее неэффективности в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).
Противопоказания
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
Побочные действия
Артериальная гипертензия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (редко с обморочным состоянием), периферические отеки. Причинно-следственная связь не установлена - брадикардия, тахикардия, ощущения сердцебиения, боли в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, аритмия, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Прочие: астения, утомляемость, недомогание.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Помимо нижеперечисленных, у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, повышенная возбудимость, сухость во рту, гипостезия, парастезии, тремор, приапизм, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, холестаз, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, недержание мочи, дизурия, гематурия, никтурия, полиурия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.