Ондансетрон-Альтфарм в Избербаше

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Альтфарм, ООО

Россия

Суппозитории ректальные белого или белого с кремоватым отттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.

1 - упаковки ячейковые контурные (1) - вкладыши из картона (2) - пачки картонные.

ондансетрон 16 мг Вспомогательные вещества: витепсол Н-15.

Противорвотный препарат центрального действия. Селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химиотерапией и радиотерапией тошноты и рвоты.

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на другие селективные блокаторы серотониновых 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития при приеме ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с симптомами кишечной непроходимости требует особого наблюдения.

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним. Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из изоферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Тем не менее, требуется осторожность при совместном применении: — с индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A): барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид; — с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A): аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. Всасывание После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Cmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20-30 нг/мл. Абсолютная биодоступность при ректальном введении составляет приблизительно 60%. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания). Выведение T1/2 - 6 ч.

предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией.

— беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — детский возраст; — повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор, диарея; иногда - бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке (иногда с депрессией сегмента ST), аритмии, брадикардия, снижение АД. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, судороги. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Местные реакции: гиперемия, боль, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория. Прочие: приливы крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.