Гемзар в Калининграде

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Лилли Франс С.А.С. Эли Лилли С.А.С. Эли Лилли энд Компани Эли Лилли энд Компани Лтд.

США Франция

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета

Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

гемцитабина гидрохлорид 1.14 г, что соответствует содержанию гемцитабина 1 г Вспомогательные вещества: маннитол - 1000 мг, натрия ацетат - 62.5 мг. гемцитабина гидрохлорид 228 мг, что соответствует содержанию гемцитабина 200 мг Вспомогательные вещества: маннитол - 200 мг, натрия ацетат - 12.5 мг.

Противоопухолевый препарат, антиметаболит группы аналогов пиримидина. Препарат проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S (фаза репликации) и G1/S (промежуток между фазой начального роста и фазой репликации). Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки, известной как апоптоз.

Лечение гемцитабином можно проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии. Перед каждым введением гемцитабина необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга, вызванного препаратом, необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу. Необходимо проводить регулярное обследование больного и оценку функции почек и печени. Введение гемцитабина при метастазах в печени, при гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развития печеночной недостаточности. Увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к возрастанию токсичности. Гемцитабин может подавлять активность костного мозга, что проявляется лейкопенией, тромбоцитопенией или анемией. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследований влияния гемцитабина на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами не проводилось. Тем не менее известно, что гемцитабин может вызывать сонливость от слабой до умеренной степени выраженности, особенно совместно с употреблением алкоголя. Пациентов следует предостерегать от управления механизмами в тех случаях, когда они чувствуют сонливость.

Лучевая терапия Одновременное применение (совместное или с интервалом менее 7 дней): токсичность, сопряженная с таким мультимодальным лечением, зависит от множества различных факторов: дозы гемцитабина, частоты введения гемцитабина, дозы лучевой терапии, техники планирования лучевой терапии, типа и объема облучаемой ткани. Доклинические и клинические исследования показали, что гемцитабин обладает радиосенсибилизирующим действием. В единственном исследовании, в котором гемцитабин вводился в дозе 1000 мг/м2 в течение 6 недель одновременно с терапевтическим облучением грудной клетки у больных немелкоклеточным раком легкого, была зафиксирована значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально опасного для жизни воспаления слизистых оболочек, главным образом эзофагита, а также пневмонита, особенно у пациентов с большим объемом облучения тканей (медиана объема облучения 4795 см3). Проводившиеся позже исследования (исследования II фазы при немелкоклеточном раке легкого) свидетельству

Распределение Связывание с белками плазмы незначительное. Выведение T1/2 колеблется от 32 до 94 мин. Гемцитабин быстро выводится из организма с мочой в основном в виде неактивного метаболита 2'-дезокси-2',2'-дифторуридина. Менее 10% дозы, введенной в/в, обнаруживается в моче в неизмененном виде. Системный клиренс колеблется от 30 до 90 л/ч/м2. Фармакокинетика в особых клинических случаях Анализ фармакокинетических исследований с однократным и многократным введением препарата показывает, что Vd в значительной степени зависит от пола. Системный клиренс, который колеблется примерно от 30 л/ч/м2 до 90 л/ч/м2, зависит от пола и возраста.

— местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого в качестве терапии первой линии в комбинации с цисплатином или карбоплатином, а также в монотерапии у пожилых пациентов с функциональным статусом, равным 2; — нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический рак молочной железы в составе комбинированной терапии с паклитакселом после проведения неоадъювантной и/или адъювантной терапии с включением антрациклинов при отсутствии противопоказаний к их назначению; — местнораспространенный или метастатический уротелиальный рак (рак мочевого пузыря, почечной лоханки, мочеточников, уретры); — местнораспространенный или метастатический эпителиальный рак яичников в качестве монотерапии или в сочетании с карбоплатином у пациентов с прогрессированием заболевания после проведения первой линии терапии на основе платиносодержащих препаратов; — местнораспространенный или метастатический рак поджелудочной железы; — местнораспространенный или метастатически

— возраст до 18 лет; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к гемцитабину или другим компонентам препарата. С осторожностью назначают препарат при нарушении функции печени и/или почек, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения; часто - фебрильная нейтропения; крайне редко - тромбоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактическая реакция. Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нарушение сна, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - отек, периферический отек; редко - инфаркт миокарда, артериальная гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - нарушение функции печени, обычно легкой степени, редко требующее прекращения лечения; тошнота, рвота, диарея; стоматит; запор. Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - протеинурия легкой степени и гематурия. Дерматологические реакции: очень часто - кожные высыпания легкой степени, сопровождающиеся зудом; алопеция (обычно минимальная потеря волос); редко - язвы, образование везикул. Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; иногда - бронхоспазм, интерстициальные пневмониты. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине. Прочие: гриппоподобный синдром, повышение температуры тела, боль, озноб, миалгия, астения; кашель, ринит, недомогание и потливость, реакции в месте инъекции. Повышение температуры тела и астению часто регистрируют как отдельные симптомы. Гиперчувствительность: Анафилактоидные реакции регистрировались редко. Была зарегистрирована лучевая токсичность. Постмаркетинговые данные