Общее описание
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат
Производитель
Артезан Фарма ГмбХ и Ко.КГ
Страна происхождения
Германия
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые
Описание лекарственной формы
10 - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные
Состав
моксонидин
200 мкг
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, Opadry Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол-400, железа оксид красный).
моксонидин 300 мкг
Вспомогательные вещества:лактоза безводная, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, Opadry Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол-400, железа оксид красный).
Описание
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно I1-имидазолиновых рецепторов (в значительно меньшей степени - альфа2-адренорецепторов). Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Результатом влияния моксонидина на ЦНС является седативный эффект, выраженный, однако, в значительно меньшей степени, чем у клофелина, метилдопы и других препаратов центрального действия. Кроме того, моксонидин в значительно меньшей степени, чем указанные препараты, вызывает сухость во рту.
Особые условия
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у пациентов с болезнью Рейно, перемежающейся хромотой, эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, глаукомой.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения моксонидином необходим систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, а у больных с нарушением функции почек - тщательный контроль их состояния.
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Моксогамма® можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут уменьшать эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Моксонидин усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Cmax в плазме определяется через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет - 7%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.
Выведение
T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками - 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Достоверных различий в фармакокинетике у пациентов молодого и пожилого возраста не обнаружено.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
— СССУ;
— синоатриальная блокада;
— AV-блокада II и III степени;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— нестабильная стенокардия;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин, сывороточный креатинин > 160 мкмоль/л);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период лактации (грудного вскармливания);
— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с болезнью Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсией, глаукомой, депрессией, перемежающейся хромотой, болезнью Рейно, AV-блокадой I степени, хронической почечной недостаточностью
Передозировка
головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке; возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Побочные действия
Наиболее часто (особенно в начале терапии): сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность проявления и частота этих реакций уменьшаются при повторном приеме.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль, рассеянность, угнетение сознания; часто - нарушения способности к концентрации внимания; иногда - депрессия, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; иногда - снижение АД, ортостатическая артериальная гипотензия, парестезии конечностей, синдром Рейно, нарушения периферического кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота, запор, диспептические расстройства; иногда - анорексия; очень редко - гепатит, застой желчи.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - задержка или недержание мочи.
Со стороны органов чувств: иногда - сухость глаза, сопровождающаяся зудом или ощущением жжения.
Со стороны эндокринной системы: иногда - гинекомастия, импотенция, снижение либидо.
Аллергические реакции: иногда - кожные проявления, ангионевротический отек.
Прочие: часто - астения; иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, обморок, задержка жидкости, боль в области околоушных желез.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.