Сервитель в Луховицах

Антипсихотическое средство (нейролептик

Дженефарм С.А./БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д.

Греция/Республика Хорватия

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

15 - блистеры (4) - пачки картонные. упак 60 таблеток

Кветиапин 100мг; Вспомогательные в-ва:гипромеллоза - 5,60мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 14,00мг, лактозы моногидрат - 28,00, крахмал кукурузный - 55,27, карбоксиметилкрахмал натрия - 14,00мг, магния стеарат - 3,56, целлюлоза микрокристаллическая - 31,75мг, тальк - 7,0мг, кремния диоксид коллойдный - 5,69; оболочка таблетки Кветиапин 200мг; Вспомогательные в-ва:гипромеллоза - 5,60мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 14,00мг, лактозы моногидрат - 28,00, крахмал кукурузный - 55,27, карбоксиметилкрахмал натрия - 14,00мг, магния стеарат - 3,56, целлюлоза микрокристаллическая - 31,75мг, тальк - 7,0мг, кремния диоксид коллойдный - 5,69; оболочка таблетки

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и альфа1-рецепторам и менее выраженным – к альфа2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Не вызывает длительного повышения уровня пролактина. В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог. Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек. С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином). При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение. При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его. С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом. В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/), что связано с длительной гиперпролактинемией. У мужских особей крыс (250 мг/кг/) и мышей (250 и 750 мг/кг/) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов. При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови. При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет около 83%. Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью. T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям. Фармакокинетика кветиапина не зависит от пола.

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Повышенная чувствительность к кветиапину.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия. Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе. Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия. Со стороны дыхательной системы: ринит. Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи. Со стороны органа слуха: боль в ухе. Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта. Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови. Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4). Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.