Налтрексон ФВ в Лукоянове

Опиоидных рецепторов антагонист.

МОСКОВСКАЯ ФАРМ. ФАБРИКА, ЗАО

Россия

Антаксон, Налтрексон

Твердые желатиновые капсулы № 4 с белым непрозрачным корпусом и голубым колпачком. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

10 капсул в уп

Налтрексон ФВ является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого ан­тагониста. Фармакодинамика: Помимо свойств блокирования опиоидов, Налтрексон ФВ не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг Налтрексон ФВ в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внут­ривенным введением 25 мг героина, в дозе 100 мг - его действие удлиняется до 48 часов, а в дозе 150 мг - до 72 часов. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики) могут не вызвать же­лаемого эффекта у принимающих налтрексон. В этих случаях следует использовать альтернативные препа­раты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксические препараты увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Ускоряет появле­ние симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут поле введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с об­разованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит-6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наб­людается через час после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистоматические барьеры - объем распределения составляет 1350 л. время полусуществования в плазме крови - 4 часа, для его мета­болита 6-бета-налтрексона - 13 часов, что объясняет его способность к кумуляции. Метаболиты подвер­гаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизменном (около 1%) и в метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона)

Налтрексон ФВ применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать ха­рактерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение Налтрексона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7 - 10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании. Налтрексон назначают в комплексном лечении алкоголизма, в том числе при поддерживающей тера­пии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.

терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налтрексон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. В дозах, превышающих 200 мг в сутки Налтрексон может оказывать гепатотоксическое действие. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и / или рвота, абдоминальная боль; редко-снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боль в животе, повыше­ние активности "печеночных" ферментов. Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто -бес­покойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, "кошмарные" снови­дения, головная боль, редко - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве. Со стороны дыхательной системы: редко-кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосу­дов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кро­вотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко-боль в груди, повышение артериального давления, тахи­кардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит. Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, сни­жение потенции). Аллергические реакции: Менее часто - кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); Редко - гипертермия, кожный зуд, редко-повышение секреции сальных желез, озноб. Прочие: Более часто - артралгия, миалгия; Редко - жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в пахо­вой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; В одном случае описано разви­тие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препа­рату. Синдром "отмены" опиоидов: Абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.