Группа товаров:
Противоопухолевые препараты
Беречь от детей
Общее описание
Противоопухолевое средство, антиметаболит
Производитель
Гриндекс АО
Ельфа Фармасьютикал компани С.А./Гриндекс АО
Страна происхождения
Латвия
Синонимы
Тегафур, Цитофур, Флуорофур, Фторал, Фурафлуор, Футрафул, Ламар, Лифрил, Лунацин, Синофлурол, Сунфурал, Торафурин, Утефос, Тегафурм
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.
Описание лекарственной формы
100 шт. - банки полиэтиленовые вместимостью 150 мл (1) - коробки картонные
Состав
1 капс.
тегафур 400 мг
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).
Описание
Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.
Особые условия
При назначении фторафура сле¬дует обращать особое внимание на пациентовс нарушениями функций кро¬ве¬тво¬рения, печени и по¬чек, метаболизмаглюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склон¬ностью ккровотечениям, инфекцион¬ными заболеваниями.
Регулярно следует контролировать картину крови, функциональноесо¬стояние печени и почек. При длительном применении препарата егопо¬боч¬ное действие усиливается.Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
Головокружение, тошнота и рвота уменьша¬ются при фракционированиисуточной дозы. При развитии серьезных побочных эффек¬тов необходимопрекратить применение препарата
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.
Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усили¬вается также и побочное действие).
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.
Распределение
Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Показания
— рак толстой и прямой кишки;
— рак желудка;
— рак молочной железы;
— диффузный нейродермит;
— кожные лимфомы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату. Терминальная стадия болезни,острые профузные кровотечения, тяжелые функцио¬наль¬ные нарушенияпечени и/или почек, лейкопения (менее 3?109/л), тромбо¬ци¬то¬пения(менее 100?109/л) и анемия (уро¬вень гемоглобина менее 30 ед.),беременность и период кормления грудью.
Передозировка
усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, центральной нервной системы и угнетение гемопоэза
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.
Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.