Тизанил в Пыти-Ях

Миорелаксант центрального действия*

Симпекс Фарма Пвт Лтд

Индия

Сирдалуд

Таблетки таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилендрические с фаской с одной стороны и цифрой 2 с другой стороны. таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 4 на другой стороне Таблетки Таблетки

10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 20 таб 20 таб в уп

тизанидин 2мг; Вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; стеариновая кислота; кремния диоксид безводный тизанидин 4мг; Вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; стеариновая кислота; кремния диоксид безводный тизанидин 6мг; Вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; стеариновая кислота; кремния диоксид безводный

Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, Тизанил® подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующему действию тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В с вязи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печёночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить. Больным, у которых отмечается сонливость следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психо-моторных реакций (например вождение автотранспорта или работы с машинами и механизмами).

Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность. При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами ( в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол, могут усиливать седативное действие тизанидина. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.

Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть- в неизменном виде. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 часов. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.

- болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств; - спастичность скелетной мускулатуры при невралогических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский цребральный паралич (у больных старше 18 лет).

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; - выраженные нарушения функции печени; - одновременное применение с флувоксамином; - беременность; - период лактации; - детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). С осторожностью: - почечная недостаточность; - пожилой возраст; - одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (антиаритмические препараты — амиодарон, мексилетин, пропафенон; циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин).

Симптомы:тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз. При приёме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.