Би-ксикам

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

ВЕРОФАРМ Верофарм, ООО Верофарм,АО

Россия

прозрачный раствор Таблетки Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические

1.5 мл - ампулы (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

1.5 мл мелоксикам 15 мг мелоксикам 15 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон, поливинилпирролидон 25 000), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат мелоксикам 7.5 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон, поливинилпирролидон 25 000), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1. В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ С осторожностью и под контролем показателей функции почек следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств При почечной недостаточности, если КК>25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов, находящихся на диализе, максимальная доза препарата составляет 7.5 мг/ Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (в т.ч. зуд, кожная сыпь, крапивница), а также фотосенсибилизация, пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.

При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином усиливается побочное действие последних с возможностью развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами возможно снижение эффективности действия последних.

Всасывание После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет абсорбцию. При приеме препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе. Диапазон различий между Cmax и Cmin в плазме крови после однократного приема относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг – 0.8-2 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения и Cmin и Cmax). Распределение Css достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Vd небольшой и составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме крови. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов. Выведение T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: — ревматоидный артрит — остеоартроз; — анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам). Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама. Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

усиление побочных эффектов

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит, гипербилирубинемия, отрыжка. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов. Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, сонливость, эмоциональная лабильность. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурния, гематурия, почечная недостаточность, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, повышенная фотосенсибилизация Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), ангионевротический отек, аллергический васкулит, многоформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) Прочие: лихорадка.