Клобир

Костной резорбции ингибитор - бисфосфонат

С.К.Синдан-Фарма С.Р.Л.

Румыния

Твердые желатиновые капсулы №1 с непрозрачной зеленой крышечкой и непрозрачным белым телом с надписью черными чернилами “SINDRONATE®” и "400 mg". Содержимое капсул белый, частично гранулированный порошок.

100 капсул по 400 мг.

капсула содержит: активное вещество: клодронат динатрия тетрагидрат 500,0 мг, соответствующий клодронату динатрия 400,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 28,2 мг, глицерил дипальмитостеарат измельченный тип I (Precirol АТО 5) 10,8 мг, кремния диоксид 1,0 мг; оболочка капсулы тело капсулы: титана диоксид (Е 171) 2,0%, желатин до 100%; крышечка капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,6666%, индигокармин - FD&C Blue 2 (Е 132) 0,08%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,55%, желатин до 100%.

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

Имеются данные о связи между приемом клодроновой кислоты и нарушением функции почек при одновременном назначении нестероидных противовоспалительных средств, чаще всего диклофенака. Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроновой кислоты вместе с аминогликозидами. Сообщалось, что одновременный прием эстрамустина вместе с клодроновой кислотой, приводит к увеличению концентрации эстрамустина в сыворотке крови до 80%. Клодроновая кислота образует с двухвалентными катионами (кальция, железа и др.) плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих данные катионы (например, антацидами или препаратами железа), ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

Всасывание клодроновой кислоты в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь одной дозы препарата достигается через 30 минут. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 час до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 минут - 69% соответственно (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания в показателях всасывания клодроновой кислоты в ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания в показателях всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным. Объем распределения - 20 л. Связь с белками плазмы крови низкая - около 30%. Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с периодом полувыведения около 2 часов и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса. Так как клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью, явная связь между концентрациями клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями препарата отсутствует. Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

- Остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь (множественная миелома); - профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы; - гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

- Повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата; - беременность и период кормления грудью; - сопутствующая терапия другими бисфосфонатами; - детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта. С осторожностью: - Хроническая почечная недостаточность; - недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).

Симптомы: гиперкреатининемия, нарушение функции почек. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

Наиболее часто, приблизительно у 10% пациентов, наблюдаются такие побочные реакции как тошнота, рвота, диарея; эти реакции проявляются обычно в легкой форме и возникают чаще всего при использовании препарата в высоких дозах. Со стороны эндокринной системы: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании с гипокальциемией). Со стороны дыхательной системы: очень редко - у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм. Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота и диарея обычно в легкой форме. Со стороны кожи и кожных придатков: редко - кожные реакции, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям (зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит). Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), тяжелая почечная недостаточность. Со стороны лабораторных показателей: часто - бессимптомная гипокальциемия; редко - гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Повышение уровня щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и лактатдегидрогеназы в сыворотке крови. У пациентов с метастазами уровень щелочной фосфатазы также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.