Парацетамол-Альтфарм

Анальгетик-антипиретик.

Альтфарм, ООО

Россия

Панадол, Тайленол, Эффералган и др.

Суппозитории ректальные Суппозитории ректальные

5 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

1 супп. парацетамол 50 мг 1 супп. парацетамол 500 мг парацетамол 0,1г; Вспомогательные в-ва: витепсол Н15 парацетамол 0,25г; Вспомогательные в-ва: витепсол Н15

Парацетамол, содержащийся в суппозиториях, обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Потеря тепла телом при лихорадочных состояниях возрастает в результате расширения сосудов и повышения переферического кровотока. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста. При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность. При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола. При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама. Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени. Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом. При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала. При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего. При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени. При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит. T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Хронический активный алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.