Тафлотан

Противоглаукомные препараты и миотики, аналоги простагландина

САНТЭН АО

Финляндия

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

капли глазные 0,0015% раствор по 0,3 мл в тюбик-капельницы - 30 шт в уп., спаянные в виде пластмассовой ленты - пакеты из ламинированной алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

1 мл тафлупрост 15 мкг Вспомогательные вещества: глицерол - 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 2 мг, динатрия эдетат - 0.5 мг, полисорбат 80 - 0.75 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и - до 1 мл.

До начала лечения пациентов следует предупредить о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из указанных изменений могут быть перманентными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если лечению подвергался только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно, и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии. Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а также пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита. Нет никакого опыта применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов этой группы следует лечить с осторожностью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Тафлупрост не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инсталляции препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать пока зрение полностью восстановится и только после этого управлять автомобилем или работать с механическим оборудованием.

Не ожидается никакого перекрестного взаимодействия с другими препаратами при лечении людей, поскольку концентрация тафлупроста в системном кровотоке, после инстилляции препарата в глаза, чрезвычайно низкая, поэтому специальных исследований по изучению специфического взаимодействия тафлупроста с другими лекарственными средствами не проводилось. В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, при этом не отмечалось никаких симптомов перекрестного взаимодействия.

Всасывание После инстилляции глазных капель тафлупрост 0.0015% в тюбик-капельнице, без консерванта, 1 раз/сут по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней, концентрации тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Cmax в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции, и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после введения препарата. Средние величины Cmax (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения, была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности. В исследовании на кроликах, абсорбция тафлупроста в водянистую влагу, после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 0.0015% с консервантом и без консерванта, была сопоставима. Распределение Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% при концентрации кислоты тафлупроста 500 нг/мл. В исследовании на обезьянах, не было отмечено специфического распределения меченного радиоактивностью тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту. Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, а затем в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Метаболизм Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный гидролиз in vitro с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут подвергаться глюкуронизации или гидроксилированию. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными ферментами было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу. Выведение В исследовании на крысах, после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста (0.005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом - около 44-58%.

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов: — которым показаны глазные капли, не содержащие консервант; — с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии; — не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам. В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам. Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.

Противопоказания к применению — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение при беременности и кормлении грудью Данных о применении тафлупроста у беременных женщин недостаточно. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. В связи с этим Тафлотан® не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда нет других вариантов лечения. Женщинам детородного возраста не следует назначать Тафлотан®, если они не применяют адекватные средства контрацепции. Неизвестно, выделяются ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Тафлотан® не следует применять в период грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных продемонстрировано токсическое воздействие тафлупроста на репродуктивную систему. В исследовании на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком. Фертильность женских и мужских особей крыс, способн

Сообщений о случаях передозировки не было. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна. Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом - или в качестве монотерапии, или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом 0.5%. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была гиперемия глаз. Она отмечалась примерно у 13% пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной и привела к прекращению лечения в среднем у 0.4% пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы, в США при сравнении cостава тафлупроста 0.0015% без консерванта, с тимололом, также без консерванта, гиперемия глаз отмечалась у 4.1% (13/320) пациентов, получавших тафлупрост. Следующие побочные эффекты, связанные с лечением были зарегистрированы в ходе клинических исследований тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев. Со стороны органа зрения: часто (от > 1/100 до < 1/10) - зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы/глаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром сухого глаза, ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, и повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) - пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, флер передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит и атипичное ощущение в глазу. Со стороны нервной системы: часто (от > 1/100 до < 1/10) - головная боль. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) - гипертрихоз век.