Урсором Ромфарм

Гепатопротекторное средство,

К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л.

Румыния

капсулы

По 15 капсул в блистеры из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную

урсодезоксихолевая кислота 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон - КЗО, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; состав капсулы: титана диоксид, краситель синий патентованный, желатин.

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, ги-полипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее дей-ствие. Обладая высокими полярными свойствами урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюке-гастрите и рефлюксэзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКХ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концен-трацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, бога-тый бикарбонатами УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорб-ции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь: повыша-ет растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает ли-тогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоци-тов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов PI др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных пер-вичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Особые указания При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий; камни должны быть холестериновыми (рентгенонеактивными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функцио-нальным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каж¬дые б месяцев по данным ультразвукового и рентгенологического исследования желче-выводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжить при-менение УРОСОРОМ РОМФАРМ в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для того, что¬бы способствовать растворению остатков камней, размеры которьж слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение б месяцев после начала терапии частичного растворения камней не про-изошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфотазы, ГГТ, концентрация билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Если желчный пузырь не может быть визуализирован в ходе рентгенографии, при обыз¬вествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают аб-сорбцию препарата. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофиб-рат), эстрогены, неомицин или прогестогены увеличивают насыщение желчи холестери¬ном и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Стах достигается через 1-3 ч. Связь с белками высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсором Ромфарм УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тау-риновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся коньюгаты сёкретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично вса-сывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптомати-ческая терапия), растворение мелких и средних холестериновых камней при функцио-нирующем желчном пузыре, билиарный рефлюкс-гастрит.

Гиперчувствительность к препарату, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, беременность, период лактации, взрослые и дети с массой тела до 34 кг.

Случаи передозировки УДХК не известны

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реак-ции (в том числе крапивница), абдоминальная боль, редко - кальцинирование желчных. камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция