Группа товаров:
Противоаллергические препараты
Беречь от детей
Общее описание
противоаллергическое средство - H1 - гистаминовых рецепторов блокатор
Производитель
Arla Foods amba Arinco
AVENTIS
NYCOMED
RUBELLA BEAUTY S.p.A
Алмирал Хермаль ГмбХ
Индастриас Фармасьютикас Алмирал Продесфарма С.Л.
Индустриас Фармасеутикас Алмиралл С.Л.
Каталент ЮК Свиндон Зидис Лимитед/Индустриас Фарма
Никомед Дания А/С
Никомед Дания/Алмирал Продесфарма
Страна происхождения
Великобритания/Испания
Дания
Испания
Франция
Лекарственная форма
таблетки лиофилизированные
Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "Е20" на одной стороне
Описание лекарственной формы
10 - блистеры (1) - пачки картонные.
10 - блистеры (1) - пачки картонные.
10 - блистеры (2) - пачки картонные.
упак 10 таблеток
упак 5 таблеток
Состав
эбастин 10 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
эбастин 10 мг
Вспомогательные вещества:
Микрокристаллическая целлюлоза - 20,00 мг
Гелеобразный маисовый крахмал- 5,20 мг
Моногидрат лактозы - 88,50 мг
Структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия - 5,00 мг
Стеарат магния - 1,30 мг
эбастин 20 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000)
эбастин 20,00 мг
Вспомогательные вещества:
Желатин 13,00 мг
Маннитол 9,76 мг
Аспартам 2,00 мг
Ароматизатор мятный 2,00 мг
Описание
Эбастин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® таблетками лиофилизированиыми 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H1 - гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин® таблеток лиофилизированных 20 мг на Q-Т-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Особые условия
Кестин не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Беременность и лактация. Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QТ-интервалом, гипокалиемией.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять препарат Кестин таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения Q-T-интервала).
Препарат Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).
После однократного приема препарата в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.
Не проникает через ГЭБ.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/ не превышает терапевтических значений.
Показания
•аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);
•крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.);
•аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Противопоказания
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, при увеличении интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии.
Передозировка
Признаки умеренного воздействия на центральную нервную систему (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300 мг - 500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза). Специального антидота для эбастина нет.
Побочные действия
С частотой от 1% до 3,7 %: головная боль, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта.
С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Возможны аллергические реакции.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.