Финастерид-OBL в Россоши

5-альфа-редуктазы ингибитор

Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО

Россия

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг - 30 шт вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: действующее вещество: финастерид - 5,0 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, натрия додецилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат. вспомогательные вещества для оболочки: коповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель азорубин.

Влияние на содержание простат-специфического антигена ПСА и диагностику рака предстательной железы До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения препарата Финастерид-OBL у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение препарата Финастерид-OBL, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших Финастерид-OBL или плацебо. Перед началом лечения, и периодически в процессе терапии препаратом Финастерид-OBL рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА, также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл, говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл дальнейшее обследование пациента необходимо. Концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без данного заболевания может совпадать в значительной степени, поэтому у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл, также не исключает рак предстательной железы.Финастерид вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50 % у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение препаратом Финастерид-OBL, так как снижение концентрации Г1СА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение возможно предвидеть при любом диапазоне значений концентрации ПСА, хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА у более 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании PLESS подтвердил, что у принимавших Финастерид-OBL, в течение 6 месяцев или более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопостановления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения препаратом. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы. Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата Финастерид-OBL. Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема препарата Финастерид-OBL. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного Г1СА, коррекция значений данного показателя необязательна. Влияние на лабораторные показатели Содержание ПСА. Концентрация ПСА в плазме крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем предстательной железы, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих Финастерид-OBL. У большинства пациентов быстрое снижение содержания ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего происходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляет приблизительно половину значения, измеренного до начала терапии. В связи с этим, у пациентов, принимающих Финастерид-OBL в течение 6-и и более месяцев, следует удваивать значение концентрации ПСА для сопоставления ее с нормальными показателями у мужчин, не принимающих Финастерид-OBL. Контакт с финастеридом связан с риском тератогенного эффекта для плода мужского пола Беременные женщины, а также женщины детородного возраста должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Финастерид-OBL из-за возможности абсорбции финастерида, в связи с высоким риском тератогенного эффекта для плода мужского пола. Таблетки Финастерид-OBL покрыта пленочной оболочкой, что предотвращает контакт с активным действующим веществом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостность. Изменения настроения и депрессия Изменения настроения, включая депрессию и реже суицидальные намерения, наблюдались у пациентов, принимающих финастерид в дозе 5 мг. Необходимо мониторировать появление психопатологической симптоматики, при ее появлении следует направить на консультацию к специалисту. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В связи с возможным развитием головокружения и сонливости на фоне приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, также от занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с другими препаратами. Финастерид-OBL можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с доксазазином. Финастерид не оказывает значимого влияния на систему цитохрома Р450 и метаболизм лекарственных средств, связанных с данной системой. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий при комбинированном применении препарата финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназолом. Несмотря на отсутствие специальных исследований финастерид применялся совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных канальциевых каналов, нитратами в различных лекарственных формах, диуретиками, блокаторами Нг - гистаминовых рецепторов, гиполипидемическими средствами - ингибиторами ГМГ-К0А-редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), производными хинолона и бензодиазепинов без каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Абсорбция Максимальная концентрация финастерида в плазме крови (Стах) достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) завершается через 6-8 ч после приема внутрь. Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80 % от внутривенной референсной дозы и не зависит от приема пищи. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93 %. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин. кажущийся объем распределения - 76 л. При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в суточной дозе 5 мг, его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной. У пациентов, получавших финастерид в течение 7-10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки, препарат в незначительных количествах обнаруживается в семенной жидкости. Метаболизм Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем равен 6 ч. Выведение У мужчин, после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного |4С, 39 % принятой дозы, выводится почками в виде метаболитов (неизменный финастерид практически не выводится почками); 57 % - через кишечник. В данном исследовании были идентифицированны 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению с финастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом Т1/2 увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний Т1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет -8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такого у здоровых добровольцев. Связывание финастерида с белками плазмы крови также не отличалось у пациентов с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, не нуждающихся в гемодиализе, коррекции дозы финастерида не требуется.

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), профилактика урологических осложнений с целью: - снижения риска острой задержки мочи; - снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии. Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ. В сочетании с альфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

Повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата, рак предстательной железы, обструктивная уропатия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет. Финастерид противопоказан женщинам детородного возраста. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы). Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СЖФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела. Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина 11 (АРА И) у пациентов с диабетической нефропатией. С осторожностью Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии. С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого возраста. Прим

Симптомы: не описаны, о случаях передозировки препарата не сообщалось. Лечение: рекомендации по специфическому лечению передозировки финастеридом отсутствуют. Имеются данные о том, что у пациентов, получавших препарат финастерида в дозе 400 мг однократно, а также в дозе 80 мг в сутки на протяжении 3-х месяцев не отмечалось возникновения каких-либо симптомов передозировки.

Наиболее частыми нежелательными реакциями были импотенция и снижение либидо, которые возникали на ранних этапах терапии и разрешались у большинства пациентов при дальнейшем лечении. Нежелательные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и/или в постмаркетинговый период наблюдения при приеме финастерида 5 мг и/или в меньших дозах, представлены далее. Частота их возникновения классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта). Частота нежелательных реакций, полученных в ходе постмаркетингового наблюдения, не может быть установлена, так как они были получены в виде спонтанных сообщений. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, крапивница; ангионевротический отек, включая отек губ, языка, гортани и лица. Нарушения со стороны нервной системы: часто - снижение либидо; частота неизвестна - депрессия, снижение либидо, которое может продолжаться после прекращения лечения. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - ощущение сильного сердцебиения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна -увеличение активности ферментов печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; частота неизвестна - кожный зуд, крапивница. Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез: часто -импотенция; нечасто - нарушение эякуляции, увеличение грудных желез, болезненность в области грудных желез; частота неизвестна - болезненность яичек, сексуальная дисфункция (эректильная дисфункция и нарушения эякуляции), которая может продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости (после отмены финастерида качество семенной жидкости нормализовалось или улучшалось). Лабораторные и инструментальные данные: часто - уменьшение объема эякулята. Дополнительно в клинических исследованиях и в период постмаркетингового наблюдения сообщалось о раке груди у мужчин. Терапия симптомов заболевания предстательной железы (MTOPS) В сравнительном исследовании монотерапии финастеридом 5 мг/день (п=768), доксазозином 4 или 8 мг/день (п=756), комбинированной терапии финастерид 5 мг/день + доксазозин 4 или 8 мг/день (п=786) и плацебо (п=737) профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии в целом был сравним с таковым при приеме финастерида и доксазозина в монотерапии. Частота нарушения семяизвержения у пациентов, принимавших комбинированную терапию, была сравнима с суммой частоты ее возникновения при монотерапии. Иные данные при длительной терапии В семилетием плацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18882 здоровых мужчины, у 9060 из них были доступны результаты анализа пункционной биопсии предстательной железы. У 803 пациентов, принимавших^инастерид в дозе 5 мг/день, был диагностировано 1147 (24,4 %) таких случаев. В группе финастерида у 280 пациентов (6,4 %) при пункционной биобсии наблюдался рак предстательной железы 7-10 по шкале Глисона по сравнению с 237 (5,1 %) пациентами в плацебо группе. Дополнительный анализ данных указывает на то, что увеличение частоты рака предстательной железы с высокой степенью злокачественности в группе финастерида 5 мг можно объяснить диагностическими погрешностями, связанными с влиянием финастерида на объем предстательной железы, которые были выявлены в ходе исследования, были классифицированы как интракапсулярный рак предстательной железы (клиническая стадия Т1 или Т2 у 98 %). Клиническая значимость данных по шкале Глисона 7-10 неизвестна. Нарушения со стороны лабораторных показателей При оценке концентрации простатспецифического антигена (ПСА) следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принимающих финастерид. Других различий в уровнях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось.