Немулекс в Шенкурске

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

К.О.Ромфарм Компани С.р.Л/ ФармФирма "Сотекс",ЗАО

Румыния/Россия

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь желтоватого цвета; приготовленная суспензия - светло-желтого цвета.

Пакетики трехслойные ламинированные (10) - пачки картонные. Пакетики трехслойные ламинированные (30) - пачки картонные.

нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25) - 100 мг, лимонная кислота безводная -19 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 40 мг, сахароза - 1721 мг, ароматизатор апельсиновый 20 мг.

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВС селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить. Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов. При появлении у пациентов, принимающих Немулекс, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения активности печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким пациентам не рекомендуется назначать Немулекс и в дальнейшем. Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата и не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. В случае применения препарата более 2 недель необходим контроль показателей функции печени. У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается. У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в т.ч. желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Если при применении препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Имеются данные о том, что нимесулид способен снижать биодоступность фуросемида, конкурировать за связывание с белками плазмы фенофибрата, салициловой кислоты, толбутамидам. Немулекс может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в белках плазмы. В присутствии Немулекса могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата. Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание Немулекса не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. Прием Немулекса в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью. Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и Немулекса.

Всасывание Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Тmах в плазме крови - 1.5-2.5 ч. Сmах в плазме крови - 3.5-6.5 мг/л. Распределение Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (в т.ч. сульфатирование, глюкуронирование). 4-гидроксинимесулид подвергается энтерогепатической рециркуляции. Выведение Т1/2 нимесулида - 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

— ревматоидный артрит; — остеоартроз; — артриты различной этиологии; — артралгии; — миалгии; — послеоперационные и посттравматические боли; — бурсит; — тендинит; — альгодисменорея; — зубная боль; — головная боль. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшает боли и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); — эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; — активное желудочно-кишечное кровотечение; — цереброваскулярное или иное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; — гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; — декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; — печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени; — гепатотоксические реакции при применении нимесулида в анамнезе; — алкоголизм; — наркомания; — выраженная хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин); — прогрессирующие заболевания почек; — подтвержденная гиперкалиемия; — период после проведения аортокоронарного шунтирования;

тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение "печеночных" трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, анафилактоидные реакции. Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы. Прочие: общая слабость, гипотермия.