Ритмонорм в Сыктывкаре

Антиаритмический препарат. Класс I C

KNOLL ЭББОТТ ГмбХ и Ко.КГ

Германия

Пропанорм, Пропастад международный

Таблетки, покрытые оболочкой

10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Антиаритмический препарат 1С класса, блокирует натриевые каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корригированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает рефракторный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М-холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40%. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина. Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов. При лечении желудочковых нарушений ритма Ритмонорм эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т.е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25% или PR интервала больше чем на 50% или QT интервала свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести притмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения. В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <35%) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5-8 дней лечения. У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат Ритмонорм всё же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител. У пожилых пациентов или больных с тяжёлыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью. При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту). Лечение Ритмонормом может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать. Замечание для лиц, управляющих автомобилем или работающих с механизмами . Приём данного препарата даже в соответствии с назначениями врача, может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится, прежде всего, к начальному периоду лечения, к периоду увеличения принимаемой дозы или к периоду перехода на приём других лекарственных препаратов, а также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомотор

Пропафенона гидрохлорид после приёма внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95%). Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 2-3 часа. Низкая системная биодоступность (около 50%) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом "первого прохождения" через печень (интенсивный метаболизм при "первом прохождении" через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются. Равновесное состояние достигается на 3 или 4 день и биодоступность увеличивается приблизительно до 100%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90% больных), кроме того, биодоступность повышается с увеличением дозы. Скорость метаболизма колеблется от интенсивной (90% популяции) до низкой (определяемой по способности метаболизировать дебрисохин). Основной метаболит, 5-ОН-пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата. Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85-95%, объём распределения находится в диапазоне 1,1-3,6 л/кг. Период полувыведения составляет 2,8-11 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом. Только около 1% неизменённого пропафенона выводится через почки. Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1500 нг/мл. Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод; в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30% от концентрации в крови матери. Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4% и до 9% концентрации в крови матери. Выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

— cимптоматические и требующие лечения суправентрикулярные тахикардии, как например, AV-функциональные тахикардии, суправентрикулярные тахикардии при WPW- синдроме, или пароксизмальное мерцание предсердий; — тяжелые и угрожающие жизни симптоматические вентрикулярные тахикардии.

Заболевания и состояния, при которых наряду с ожидаемым эффектом высока вероятность возникновения осложнений - в этом случае применение препарата допустимо только под контролем врача. Чтобы врач мог оценить наличие противопоказаний, ему необходима информация о предшествующих и сопутствующих заболеваниях, об одновременно проводимой другой терапии, а также об особенностях образа жизни и привычках пациента. Противопоказания могут возникнуть и после начала лечения этим препаратом. В любом случае необходимо проинформировать об этом врача. Пропафенон нельзя применять при: — манифестной сердечной недостаточности (слабость миокарда); — кардиогенном шоке (кроме случаев, обусловленных аритмией); — тяжелой симптоматической брадикардии (болезненное замедление ритма сердца); — в первые 3 месяца после перенесенного инфаркта миокарда, или при ограниченной функции сердца (фракции выброса левого желудочка менее 35)

Лекарственные препараты наряду с желаемым - основным эффектом могут оказывать и нежелательные, так называемые побочные действия . Побочные действия , которые наблюдались при применении пропафенона (необязательно у каждого пациента), перечислены ниже. Иногда, в особенности при применении высоких начальных доз, могут развиваться нарушения со стороны ЖКТ, такие как потеря аппетита, тошнота и позывы к рвоте, чувство переполнения, запоры, сухость во рту, горький привкус и чувство онемения языка, а также парестезии (нарушение чувствительности), нарушения зрения и головокружение. Особенно у пожилых пациентов с ограниченной функцией миокарда применение пропафенона иногда может привести к нарушениям регуляции кровообращения с падением давления, которые могут возникнуть при принятии вертикального положения тела или при длительном стоянии (ортостатический синдром). Это может вызвать проаритмический эффект в виде изменения или усиления нарушений сердечного ритма, что может привести к сильному ограничению сердечной деятельности с возможной остановкой сердца. Эти проаритмические эффекты выражаются или в замедлении сердечного ритма (брадикардия), или в нарушениях проведения возбуждения (например, синоатриальная, атриовентрикулярная, или интравентрикулярная блокада), или в ускорении сердечного ритма (например, вновь развившаяся желудочковая тахикардия). В очень редких случаях может наступить также трепетание или мерцание желудочков сердца. Возможно усиление сердечной недостаточности.