Эбрантил в Солигаличе

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат

Никомед ГмбХ Такеда Австрия ГмбХ Такеда ГмбХ

Австрия Германия

Капсулы пролонгированного действия Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный

упак 5 ампул по 10мл упак 5 ампул по 5мл флак 30 капсул флак 30 капсул

Урапидил 30мг; Вспомогательные в-ва:метакриловой к-ты и метакрилата сополимер, тальк, диэтилфталат, фумаровая к-та, гипромеллоза, этилцеллюлоза, стеариновая к-та, гипромеллозы фталат, сахарная крупка Урапидил 60мг; Вспомогательные в-ва:метакриловой к-ты и метакрилата сополимер, тальк, диэтилфталат, фумаровая к-та, гипромеллоза, этилцеллюлоза, стеариновая к-та, гипромеллозы фталат, сахарная крупка урапидила гидрохлорид 5.47 мг /мл что соответствует содержанию урапидила 5 мг/мл Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и. урапидила гидрохлорид 5.47 мг/мл что соответствует содержанию урапидила 5 мг/мл Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Эбрантил® блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца. Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические ?1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

с особой осторожностью следует применять препарат: при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией (например стеноз аорты или митральный стеноз, эмболия легочной артерии, снижение сердечной функции при заболеваниях перикарда); пациентам с нарушением функции печени; пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек; пациентам пожилого возраста; пациентам, которые параллельно применяют циметидин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы применять препарат не следует. Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют. Период беременности и кормления грудью. Применять препарат в этот период не следует. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложной техникой. Это особенно важно в начале лечения, при отмене лекарственного средства или при сочетанном приеме алкоголя.

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими антигипертензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола. При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Распределение После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала -быстрое снижение (альфа-фаза), а затем - медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови. Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. Выведение 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

— гипертонический криз; — рефрактерная артериальная гипертензия; — тяжелая степень артериальной гипертензии; — управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

— аортальный стеноз; — открытый боталлов проток; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — беременность (эффективность и безопасность не установлены); — период лактации (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, а также при нарушении функции печени и/или почек, гиповолемии.

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность. Лечение: при резком уменьшении АД необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем АД.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким уменьшением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Оценка частоты побочных эффектов проводится по следующей шкале: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления в груди, одышка, аритмии. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота. Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения*. Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - чувство беспокойства. Со стороны половой системы: редко - приапизм. Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром. Дерматологические реакции: нечасто - повышенное потоотделение; редко - кожный зуд, гиперемия, экзантема, * - в очень редких, отдельных случаях, наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов при применении урапидила. Частота тромбоцитопении зависела от применения препарата. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил®.