Группа товаров:
Сердечно-сосудистые препараты
Беречь от детей
Общее описание
гипотензивное комбинированное средство (бета1 - адреноблокатор + диуретик).
Производитель
Мерк КГаА
Мерк Сантэ с.а.с.
Страна происхождения
Германия
Франция
Лекарственная форма
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой - 2.5
Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой - 5.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры "10" - с другой.
Описание лекарственной формы
10 - блистеры (3) - пачки картонные.
10 - блистеры (5) - пачки картонные.
10 - блистеры (10) - пачки картонные
10 - блистеры (3) - пачки картонные.
10 - блистеры (5) - пачки картонные.
10 - блистеры (10) - пачки картонные.
Состав
1 таб.
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 10 мг
гидрохлоротиазид 6.25 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат однозамещенный.
Состав оболочки: полисорбат 80 VS, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/5.
Бисопролола фумарат (2:1) - 2,5 мг
Гидрохлоротиазид - 6,25 мг
Вспомогательные вещества: Магния стеарат; кросповидон; кукурузный крахмал; кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный; микрокристаллическая целлюлоза; кальция фосфат однозамещенный
Бисопролола фумарат (2:1) - 5 мг
Гидрохлоротиазид - 6,25 мг
Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат однозамещенный.
Описание
Клинические исследования продемонстрировали потенцирование эффектов двух активных компонентов данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении самой низкой дозировки - 2,5 мг + 6,25 мг.
Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.
Бисопролол является высоко селективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембранстабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и частоты сердечных сокращений.
Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию
Особые условия
Меры предосторожности, связанные с бисопрололом
Прекращение терапии
Не следует внезапно прекращать лечение, в особенности, у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно в течение двух недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких
В случае необходимости назначения, лечение начинать с минимальной начальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов В случае развития бронхоспазма во время терапии назначать бета-адреномиметики.
Хроническая сердечная недостаточность
Назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах.
Брадикардия
Если ЧСС снижается менее 50-55 уд./мин. в состоянии покоя и у пациентов, у которых отмечаются симптомы, связанные с брадикардией, необходимо снижение дозы препарата.
Атриовентрикулярная блокада I степени
Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени.
Нарушения периферического кровообращения
У пациентов, страдающих периферическими нарушениями кровообращения (болезнь Рейно), бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.
Феохромоцитома
Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим контроль АД.
Пожилые пациенты
Лечение начинать с низкой дозировки препарата, необходим тщательный контроль состояния пациента.
Сахарный диабет
Пациенты, принимающие Лодоз, должны быть предупреждены о возможности возникновения гипогликемии и о необходимости регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать признаки гипогликемии. Признаки гипогликемии: тахикардия, сердцебиение и потливость.
Псориаз
Терапия бета-адреноблокаторами может обострять течение псориаза. Бисопролол назначать только в случае необходимости.
Аллергические реакции
У пациентов, которые в анамнезе отмечали анафилактические реакции независимо от причины их возникновения, в особенности при приеме флоктафенина, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозировках.
Спортсмены
Спортсмены должны быть информированы о том, что этот лекарственное средство содержит активное вещество, которое может давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.
Предосторожности, связанные с гидрохлоротиазидом
Уровень натрия в крови
Перед началом терапии и далее регулярно необходим контроль уровня натрия в крови.
Лекарственное взаимодействие
Препарат противопоказан в комбинации с флоктафенином, сультопридом.
Препарат не рекомендуется в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин. пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин).
Необходимо соблюдать осторожность при его совместном применении с баклофеном, ингаляционными галогенированными общими анестетиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (бепридилом, дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими средствами (пропафеноном, хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодсодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами; высокими дозами салицилатов; лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию - амфотерицином (при внутривенном способе введения) и минералокортикостероидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами; сердечными гликозидами;
Фармакокинетика
Бисопролол
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 часов; связь с белками плазмы крови около 30%. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. Период полувыведения из плазмы крови составляет 11 часов. Почечный и печёночный клиренс эквивалентны. Половина введённой дозы выводится с мочой как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/час.
Гидрохлоротиазид
Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1,5 до 5 часов). Связь с белками плазмы крови 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизменённой форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения гидрохлоротиазида составляет около 8 часов.
В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и период полувыведения увеличивается. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком
Показания
Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести
Противопоказания
повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата.
повышенная чувствительность к сульфонамидам, в том числе к гидрохлоротиазиду,
тяжелые формы бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ),
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не поддающаяся лекарственной терапии,
кардиогенный шок,
синдром слабости синусового узла, в том числе синоатриальная блокада,
атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма,
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту),
вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала),
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов).
тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в том числе болезнь Рейно.
артериальная гипотензия,
гипокалиемия,
гиповолемия,
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
тяжелые нарушения функции печени,
одновременный прием с флоктафенином, сультоприд
Передозировка
чрезмерное снижение АД, брадикардия
Побочные действия
Препарат обычно переносится хорошо.
Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев.
К ним относятся: чувство холода и онемения конечностей; нарушения сна, депрессия; тошнота, рвота, диарея, запор; гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, гипергликемия и глюкозурия, гиперурикацидемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз; мышечная слабость и судороги; брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с хроническими обструктивными бронхо-легочными заболеваниями в анамнезе; обратимое повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови; повышенные уровни "печёночных" ферментов: аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы, гепатит, желтуха; импотенция; нарушения слуха, аллергический ринит; снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать, пациентам пользующимся контактными линзами), нарушение зрения; лейкопения, тромбоцитопения; бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.
Также возможны: усталость, утомляемость, головокружение, головная боль, которые могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.