Кларитросин в Вытегре

Антибиотик группы макролидов

Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО)

Россия

Биноклар, Клабакс, Фромилид

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы; на поперечном разрезе - один слой белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг. По 5 таблеток в контурную упаковку. с инструкцией по применению - в пачку из картона. 5 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 5 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые конт

Активное вещество: Кларитромицин - 500 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, аэросил ( кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, тальк; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана двуокись (титана диоксид) полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), треопелин О. кларитромицин 250 мг Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон) - 21 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 40 мг, лактозы моногидрат - 20 мг, крахмал картофельный - 60.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5 мг, магния стеарат - 5 мг, тальк - 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 500 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 10.53 мг, титана диоксид - 3.85 мг, макрогол 4000 - 10.52 мг, краситель тропеолин О - 0.1 мг.

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия из группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка. Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Кларитромицин in vitro высокоэффективен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Enterobacteriaceae и Pseudomonas, также как и другие не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии, устойчивы к кларитромицину. Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiaе, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes; грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni; внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Borrelia burgorferi; анэробов: Clostridium perfringes, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) - Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукция ?-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромнцина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): грамположительные аэробные микроорганизмы (Streptococcus agalactiaе, Streptococci (группы С, F, G, Viridans); грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; грамположительные анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringes, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы - Bacteroides melaninogenicus; спирохеты - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; а также Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). Передозировка Вероятно развитие симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.При передозировке необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, - непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина ( в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи и др.Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил - СоА-редуктазы - ловастатина и симвастатина.Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготоминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток ( с интервалом не менее 4 часов).При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин. дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. Дозу кларитромицина следует снизить на 75%.При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сутки.

Всасывание При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50-55%. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Cmax достигается менее чем через 3 ч. После однократного приема регистрируются два пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Распределение Связывание с белками плазмы - не более 65-75%. При регулярном приеме по 250 мг/ Css кларитромицина и его основного метаболита - 1 мкг/мл и 0.6 мкг/мл соответственно; T1/2 - 3-4 ч и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/ Css кларитромицина и его метаболита в плазме - 2.7-2.9 мкг/мл и 0.83-0.88 мкг/мл соответственно; T1/2 - 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови). Метаболизм После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени изоферментами CYP3A4, CYP3A5, CYP3А7 цитохрома Р450 с образованием основного активного метаболита - 14-гидроксикларитромицина. Выведение Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1.2 г почками выводится 37.9% и 46%, кишечником - 40.2% и 29.1% соответственно. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется, Сss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. Сss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых. У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается Cmax и Cmin в плазме крови, T1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов. Сss кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500 мг 2), были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные. У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1 г/ и 2 г/ в 2 приема, Cssmax обычно составляли 2-4 мкг/мл и 5-10 мкг/мл соответственно. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение T1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитроми

Кларитромицин показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:- Инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония).- Инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты.- Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление).- Распространённые или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.Кларитромицин показан для ликвидации H.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

порфирия; — одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, мидазолама для приема внутрь, алпразолама, триазолама; — тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); — дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — период лактации; — детский возраст до 3 лет; — повышенная чувствительность к кларитромицину (в т.ч. к другим макролидам) и другим компонентам препарата. С осторожностью: почечная или печеночная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизирующихся печенью, одновременный прием колхицина, беременность.

Наиболее часто отмечаются жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея). Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от среднего до угрожающего жизни. К другим побочным реакциям относятся головные боли, нарушения вкуса и переходящее повышение активности ферментов печени. Имеются сообщения о редких случаях развития парастезии.Имеются сообщения о редких случаях гепатита с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи.Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом.Имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке, развитии интерстициальных нефритов, развитии почечной недостаточности.При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность, которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса - Джонсона.Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса. Имеются сообщения о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым. В редких случаях отмечалась гипогликамия; в ряде этих случаев гипогликамия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении и лейкопении.При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: головокружение, тревога, страх, боязнь, бессоница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезоринтация, галлюцинации, психозы и деперсонализация.При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия, в том числе желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.