Ведикардол в Вязьме

Альфа- и бета-адреноблокатор

Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО)

Россия

Акридилол, Атрам, Дилатренд, Карведилол, Карвидил, Кардивас, Кориол, Таллитон

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.

30 таб в уп

1 таб. карведилол 6.25 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 44 мг, кальция стеарат - 1 мг, кросповидон - 2 мг, тальк - 3 мг, лактозы моногидрат - до 100 мг.

Карведилол оказывает сочетанное неселективное бета-1-, бета-2- и альфа-1- блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде бета-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя альфа-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады бета-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давлении; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфукцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости, снижение дозы препарата Ведикардол® должно быть постепенным, в течение 1-2 недель. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, появление периферических отеков. При этом не следует далее увеличивать дозу препарата Ведикардол®, а увеличить дозу диуретиков вплоть до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда возникает необходимость уменьшить дозу препарата Ведикардол® или, в редких случаях, временно его отменить, что не препятствует дальнейшему правильному подбору дозы. Ведикардол® с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV-проводимости). Ведикардол® может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 60 уд./мин дозу необходимо снизить или отменить препарат. С осторожностью назначают Ведикардол® пациентам с эндокринными расстройствами, поскольку карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза и маскировать симптомы гипогликемии, особенно тахикардию (о чем следует предупреждать больных с сахарным диабетом). Рекомендуется регулярное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении препарата Ведикардол® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса. В начале терапии препаратом Ведикардол® или при повышении дозы, особенно у пациентов пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при переходе из положения "лежа" в положение "стоя", что требует коррекции дозы препарата. При назначении препарата Ведикардол® пациентам с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), ИБС и диффузными заболеваниями периферических сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата Ведикардол® подбирают в зависимости от функционального состояния почек. Пациентам с ХОБЛ, не получающим внутрь или ингаляционно бета2-адреномиметики, Ведикардол® назначают только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск. При наличии предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Ведикардол® в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы этих пациентов необходимо тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма. Осторожность необходима при назначении препарата Ведикардол® пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в т.ч. с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ведикардол® пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии, следует предупредить хирурга-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Ведикардол®. Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы. Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение секреции слезной жидкости. В период лечения следует избегать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в начале терапии и при увеличении дозы препарата Ведикардол®.

Карведилол может потенцировать действие других, одновременно принимаемых, гипотензивных средств или препаратов, которые оказывают антигипертензивное действие (нитраты). При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего, и может увеличиваться время AV-проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в т.ч. производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме крови. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют антигипертензивное действие карведилола. Препараты, повышающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии. При одновременном применении циклоспорина с карведилолом увеличивается концентрация циклоспорина, поэтому рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина. Одновременное применение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный эффект и антигипертензивное действие карведилола. Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и антиаритмические средства (особенно I класса) на фоне приема карведилола могут повышать риск нарушения AV-проводимости, провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение верапамила и дилтиазема одновременно с приемом карведилола противопоказано. У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижает клиренс S(-)-стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R(+)-стереоизомера карведилола не изменяется. Следовательно, в связи с повышением концентрации S(-)-стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия. При одновременном применении карведилола с эрготамином необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина. НПВП уменьшают антигипертензивное действие карведилола вследствие снижения продукции простагландинов. Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным Т1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина. Поскольку бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров (агонистов ?-адренорецепторов), необходимо наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Биодоступность препарата 24-28 %. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через желудочно-кишечный тракт.При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счёт снижения метаболизма при первом "прохождении" через печень. При серьёзных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

- Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками); - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); - Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

Симптомы: выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), вследствие бронхоспазма возможно возникновение одышки, рвота. В тяжелых случаях возможны нарушение дыхания, спутанность сознания, генерализованные судороги, сердечная недостаточность, нарушения проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение: симптоматическое, промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, проведение мониторинга и поддержание жизненно важных функций организма, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. При выраженной брадикардии целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин по 0.5-2 мг). Если в клинической картине передозировки преобладает выраженное снижение АД - вводят симпатомиметики (норэпинефрин /норадреналин/, эпинефрин /адреналин/, добутамин), в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию, в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто >1/10; часто >1/100, <1/10; нечасто >1/1000, <1/100; редко >1/10000, <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения. Частота нежелательных явлений не зависит от дозы, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии. У больных с хронической сердечной недостаточностью Со стороны центральной нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль (особенно в начале лечения или при изменении доз), астения (в том числе повышенная утомляемость), депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, периферические отёки (в том числе генерализованные, отеки промежности, нижних конечностей, задержка жидкости); нечасто – обострение течения хронической сердечной недостаточности (в период увеличения доз), синкопальные состояния (включая пресинкопальные), AV блокада II-III степени. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, рвота. Со стороны обмена веществ: часто – увеличение массы тела, нарушение гликемического контроля. Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко – почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, тяжелые нарушения функции почек. Лабораторные показатели: часто – гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия у больных сахарным диабетом. Прочие: часто – нарушение зрения. У больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца Характер побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца аналогичен таковому при хронической сердечной недостаточности, однако частота их меньше. Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль, общая слабость (особенно в начале лечения или при изменении доз); нечасто – лабильность настроения, нарушения сна, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – постуральная гипотензия, брадикардия; нечасто – развитие или обострение течения хронической сердечной недостаточности, периферические отёки, стенокардия (боли в грудной клетке), AV блокада II-III степени, синкопальные состояния (особенно в начале терапии), нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдрома Рейно). Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, боль в животе, диарея); нечасто – запор, рвота. Со стороны дыхательной системы: часто – одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных); редко – заложенность носа. Со стороны кожных покровов: нечасто – кожный зуд, сыпь, дерматит и крапивница. Со стороны обмена веществ: часто – манифестация латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы. Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания, очень редко – недержание мочи у женщин, обратимое после отмены препарата. Со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение потенции. Лабораторные показатели: очень редко – повышение активности "печёночных" трансаминаз. Прочие: часто – боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто – нарушение зрения; редко – сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – гриппоподобный синдром, чихание, обострение течения псориаза, алопеция.