Цилапенем в Злынке

Антибиотик группы карбапенемов

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП

Республика Беларусь

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения от белого до желтоватого цвета; свежеприготовленная суспензия - однородная взвесь белого или слегка желтоватого цвета.

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.

1 фл. имипенем 0.5 г циластатин натрия 0.5 г

Применение у пожилых пациентов: эффективность и безопасность имипенема/циластатина при в/м введении у пожилых лиц старше 65 лет не отличаются от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечнососудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек. Не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное - изолированное введение с другими антибиотиками. Не рекомендуется для лечения менингита. Окрашивает мочу в красноватый цвет. Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита. Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или припадками в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны центральной нервной системы). При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile(псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Использование в педиатрии Эффективность и безопасность имипенема/циластатина при в/м введении детям младше 12 лет не установлена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая возможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом Цилапенем, нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами. При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам). Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог, не рекомендуется одновременное введение препаратов, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск. Введение Цилапенема сопровождается снижением сывороточной концентрации вальпроевой кислоты с ассоциированным риском повышения судорожной активности (зарегистрированные в клинической практике случаи), поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг сывороточной концентрации вальпроевой кислоты. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и период полувыведения имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

При в/м введении биодоступность имипенема - 95%, циластатина - 75%. Связывание с белками плазмы имипенема - 20%, циластатина - 40%. Cmax имипенема при в/м введении 500 или 750 мг 0 - 10 и 12 мкг/мл, соответственно. Cmax циластатина при в/м введении 500 или 750 мг - 24 и 33 мкг/мл, соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. Vd у взрослых - 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет - 0.7 л/кг, у новорожденных -0.4-0.5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении Cmax имипенема - 2-3 ч. Выводится преимущественно почками (70-76 в течение 10 ч) путем клубочковой сшльтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится с желчью и 20-25% - внепоченым путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: — инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae; — интраабдоминальные инфекции, вызванные стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. группы viridians, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.; — гинекологические инфекции, вызванные стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides intermedius, Peptostreptococcus spp.; — инфекции кожи и подкожных тканей, вызванные Staphylococcus aureus, включая пенициллиназа-продуцирующие штаммы, Streptococcus pyogenes, стрептококками группы D, включая Enterococcusfaecalis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., включая Bacteroi

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по "жизненным" показаниям), ранний детский возраст (до 3 мес); у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл). Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя - гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).C осторожностью применяют при заболеваниях ЦНС, в период лактации, в пожилом возрасте. Меры предосторожности Не рекомендуется для лечения менингита. Окрашивает мочу в красноватый цвет. У лиц, имеющих в заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита. Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или припадками в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом. У пожилых пациентов вероятно наличие

Однако эффективность данной процедуры при передозировке неизвестна.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), в т.ч. отдельные сообщения. Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость, миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки; редко - снижение слуха; очень редко - головная боль, звон в ушах; энцефалопатия, парестезии, астения. Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, извращение вкуса. Со стороны мочевыделительной системы: редко - олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, появление белка, эритроцитов, лейкоцитов, цилиндров в моче, повышение концентрации билирубина и изменение цвета мочи (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию), почечная недостаточность. Влияние препарата в изменениях почечной функции трудно оценить, поскольку обычно присутствуют и другие факторы, предрасполагающие к преренапыюй азотемии или ухудшению функции почек. Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея; редко - гипертрофия сосочков языка, боль в глотке, боль в животе, глоссит, гиперсаливация, пигментация зубов и/или языка, псевдомембранозныя энтероколит (клинически значимый как и в случае применения других антибактериальных препаратов широкого спектра действия), как во время, так и после завершения лечения, гепатит; очень редко - гастроэнтерит, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, желтуха. Со стороны дыхательной системы: очень редко - чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция, боль в грудном отделе позвоночника, жжен ле за грудиной. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - сердцебиение, тахикардия. Лабораторные показатели: часто - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; нечасто - гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса. Со стороны системы кроветворения: нечасто - панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, увеличение количества базофилов, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, увеличение протромбинового времени; часто - эозинофилия, редко - агранулоцитоз; очень редко - угнетение функции красного ростка костного мозга, гемолитическая анемия. На фоне гранулоцитопении отмечаются более частые эпизоды тошноты и рвоты. Электролитный баланс: нечасто - снижение сывороточной концентрации натрия и хлора, повышение концентрации калия. Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд; нечапо - крапивница; редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка; очень редко - анафилактические реакции, цианоз, гипергидроз. Местные реакции: часто - гиперемия кожи, тромбофлебит; нечасто - боль в месте введения препарата; эритема в месте введения препарата, инфицирование в месте введения препарата. прочие: очень редко - кандидоз, зуд влагалища, нарушение вкуса, полиартралгия. — хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); — для приготовленной суспензии с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя - гиперчувствительность к местным амидным анестетикам, а также у больных с тяжелым шоком или нарушениями внутрисердечной проводимости; —беременность; повышенная чувствителыюсть (в т.ч. к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам). С осторожностью Псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность (пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1.73 м2), заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст, судороги в анамнезе, высокая судорожная готовность, противосудорожная терапия вальпроевой кислоты (снижение эффективности терапии), заболевания ЖКТ в анамнезе. Применение при беременности и кормлении грудью Во время беременности препарат применяют только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода. Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение Цилапенема признается необходимым, то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить.